ICE p20 抑制剂是一类以 ICE p20 蛋白酶为靶点的化合物,而 ICE p20 蛋白酶是 Caspase 家族的一部分。caspase家族由半胱氨酸依赖性天冬氨酸特异性蛋白酶组成,主要参与细胞凋亡(程序性细胞死亡)和炎症反应。特别是 ICE p20,它在细胞凋亡执行阶段的作用已得到公认。值得注意的是,ICE p20 蛋白酶通常被简单地称为 caspase-1。caspase-1 的激活相当重要,因为它可以催化各种促炎细胞因子(如白细胞介素-1β(IL-1β)和白细胞介素-18(IL-18))的裂解和激活,从而在炎症反应中发挥重要作用。
ICE p20 抑制剂旨在调节这种蛋白酶的活性。Caspase-1 的结构生物学为了解如何定制抑制剂以选择性地靶向并结合到酶的活性位点或异构位点提供了一个框架。这些抑制剂通常展示出多种多样的化学结构,其开发通常需要借助高分辨率晶体学和计算建模。通过对 ICE p20 抑制剂的优化,创造出了具有更高的特异性、效力和理化性质的分子。了解影响这些化合物与酶结合的潜在分子相互作用和动力学至关重要。此外,在研究和设计这些抑制剂的过程中,如何平衡对 ICE p20 的选择性和确保有效调节是至关重要的。通过对 ICE p20 抑制剂的研究,我们可以深入了解蛋白质-配体相互作用的复杂细节,并扩展我们对复杂分子世界的认识。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Caspase-1 Inhibitor II | 178603-78-6 | sc-300323 sc-300323A | 5 mg 25 mg | ¥2877.00 ¥13809.00 | 7 | |
这种分子是一种氯甲基酮(CMK)衍生物,它不可逆转地与半胱天冬酶-1的活性位点结合。YVAD序列与半胱天冬酶-1的首选识别位点相对应,因此可以特异性地靶向它。 | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | ¥835.00 | 256 | |
一种广谱半胱氨酸蛋白酶抑制剂,其FMK(氟甲基酮)部分与半胱氨酸蛋白酶的活性位点半胱氨酸共价结合。Z-VAD序列虽然被多种半胱氨酸蛋白酶识别,但也是半胱氨酸蛋白酶-1的目标。 | ||||||
caspase-9 inhibitor I | 210345-04-3 | sc-3085 sc-3085A | 1 mg 5 mg | ¥4603.00 ¥19563.00 | 33 | |
WEHD 序列是 caspase-1 的底物偏好。加上 FMK 基团,它能不可逆地结合并抑制 caspase-1。 | ||||||
VX-765 | 273404-37-8 | sc-475845 sc-475845A sc-475845B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2527.00 ¥3339.00 ¥10707.00 | 1 | |
一种会被代谢为活性形式的化学物质,它能通过结合到 Caspase-1 的活性位点来特异性地抑制 Caspase-1。 | ||||||
Caspase-3 Inhibitor 抑制剂 | 210344-95-9 | sc-3075 | 0.5 mg | ¥1241.00 | 57 | |
虽然 DEVD 序列主要被 caspase-3 识别,但当使用浓度较高时,FMK 基团可使其抑制 caspase-1。 | ||||||
Emricasan | 254750-02-2 | sc-507387 | 5 mg | ¥1015.00 | ||
Emricasan 是一种泛 Caspase 抑制剂,可抑制多种 Caspase。它与 caspase-1 的相互作用是通过与 caspase-1 的活性位点结合,阻止底物进入和酶的激活。 |