HSF3 抑制因子

常见的 HSF3 抑制剂包括但不限于槲皮素 CAS 117-39-5、雷公藤内酯 CAS 38748-32-2、热休克蛋白抑制剂 I CAS 218924-25-5、KRIBB11 CAS 342639-96-7 和杨梅素 CAS 529-44-2。

热休克转录因子 3（HSF3）的化学抑制剂通过各种机制阻碍其功能的发挥。槲皮素通过将 HSF3 稳定在非活性状态，从而阻碍其三聚体化和与 DNA 结合的能力来实现这一目的。雷公藤内酯也采取了类似的方法，通过阻止 HSF3 与 DNA 中的热休克素序列结合，阻碍热休克蛋白的转录活性。这种破坏会直接影响 HSF3 促进的基因表达。KNK437 通过阻碍热休克反应，有效阻止了 HSF3 的活化和核转运，从而对热休克蛋白的诱导起到了抑制作用。另一方面，三叶草素和槲皮素与 HSF3 相互作用，阻碍其 DNA 结合活性。

此外，塞拉斯特罗的抑制机制涉及诱导一种密切相关的热休克因子的高分子量复合物，这表明它也会对 HSF3 产生类似的影响，从而导致转录处于非活性状态。Emunin 通过改变对激活 HSF3 转录因子至关重要的翻译后修饰来限制 HSF3。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）也加入了这一行列，它与 HSF3 结合，阻止了激活和核转运的关键步骤。芍药酚和丹参酮 IIA 也通过干扰 HSF3 的活化过程（包括芍药酚的关键磷酸化步骤和丹参酮 IIA 的 DNA 结合活性）来抑制 HSF3。这些化学物质通过与 HSF3 不同的相互作用，在抑制 HSF3 在热休克蛋白表达过程中发挥的调控功能方面发挥了作用。