HOP-1 抑制因子

常见的 HOP-1 抑制剂包括但不限于 BMS 777607 CAS 1025720-94-8、SP600125 CAS 129-56-6、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3、GSK-3 抑制剂 XVI CAS 252917-06-9 和 Roscovitine CAS 186692-46-6。

HOP-1 抑制剂的靶点差别很大，但它们共同提供了一种调节 HOP-1 蛋白活性的综合方法。BMS-777607 和 LY294002 作用于 PI3K/AKT 通路；这些化学物质被抑制后，会导致受该通路调控的 HOP-1 活性降低。同样，SP600125 和 AG490 也分别针对 JNK 和 JAK-STAT 通路。众所周知，HOP-1 与这两种途径的成分都有相互作用，当这些途径被阻断时，HOP-1 的功能贡献就会降低。IWR-1 和 CHIR99021 的作用更为特殊，分别针对 Wnt 和 GSK-3β 通路。这些抑制剂可以降解或积聚β-catenin，从而影响β-catenin的下游效应物HOP-1。

PD98059 和 ZM336372 重点关注 MAPK 通路，但针对的是不同的成分：PD98059和ZM336372分别针对MEK和RAF激酶。HOP-1 通过与其他蛋白的相互作用间接受 MAPK 通路调控，因此这些抑制剂能有效削弱其功能。Roscovitine 可作为 CDK 抑制剂，影响与 HOP-1 有关的细胞周期，从而抑制其功能。SB431542 通过抑制 Smad2/3 磷酸化来破坏 TGF-β 通路；鉴于已知 HOP-1 与 Smad 蛋白相互作用，这将导致 HOP-1 活性降低。最后，PP2 和染料木素分别抑制 Src 激酶和多种酪氨酸激酶。这些抑制剂至关重要，因为 HOP-1 受 Src 影响，并且是 JNK 和 MAPK 等通路的组成部分，而 Genistein 会影响这些通路。