Date published: 2025-9-8

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HIF PHD 抑制因子

常见的HIF PHD抑制剂包括但不限于2,4-二乙基吡啶二羧酸酯CAS 41438-38-4、N-草酰-L-丙氨酸CAS 5302-46-5、 GSK360A CAS 931399-19-8、二甲基草酰甘氨酸(DMOG)CAS 89464-63-1和IOX2 CAS 931398-72-0。

HIF PHD抑制剂是一类独特的化合物,用于选择性抑制HIF脯氨酸羟化酶(PHD)的活性。这些酶属于双加氧酶,在细胞对氧含量的反应中起着关键作用。在常氧条件下,HIF PHD酶将羟化缺氧诱导因子(HIF)上的特定脯氨酸残基,后者是一种参与细胞适应低氧环境的转录因子。PHD酶对HIF的羟基化使其能够被von Hippel-Lindau (VHL) E3泛素连接酶复合物识别并随后泛素化,从而使其通过蛋白酶体降解。HIF PHD抑制剂通过与PHD酶的催化结构域结合来干扰这一过程,从而阻止HIF的翻译后修饰并影响其稳定性。

HIF PHD抑制剂的分子结构专为PHD酶的独特酶口袋而设计,需要高度的特异性,以确保对HIF羟化过程的选择性抑制,而不是对细胞中其他脯氨酸羟化酶的选择性抑制。这些抑制剂通常模拟酶反应的过渡状态,或与天然底物(如2-氧代戊二酸、亚铁和氧)竞争。HIF PHD抑制剂的分子设计非常复杂,需要平衡多种物理化学性质,以实现足够的效力、选择性和合适的药代动力学特征。

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

2,4-Diethylpyridine dicarboxylate

41438-38-4sc-202405
sc-202405A
10 mg
25 mg
¥237.00
¥756.00
(0)

2,4-二乙基吡啶二羧酸盐能够显著调节缺氧诱导因子(HIF)通路,是脯氨酸羟化酶(PHD)酶的强效抑制剂。这种化合物独特的结构特征使其能够有效破坏HIF-1α的羟化作用,从而导致其积累。细胞信号传导动态的变化显著影响与氧稳态相关的基因表达,增强对缺氧条件的适应性反应。

N-Oxalyl-L-alanine

5302-46-5sc-205959
sc-205959A
10 mg
50 mg
¥474.00
¥1410.00
(0)

N-Oxalyl-L-alanine 是脯氨酰羟化酶结构域(PHD)酶的一种选择性抑制剂,可影响缺氧诱导因子(HIF)的稳定性。其独特的分子结构有利于与 PHD 的活性位点发生特异性相互作用,从而有效阻止 HIF-1α 的羟化。这种抑制改变了 HIF 信号传递的动力学,促进了细胞新陈代谢的转变,并增强了生物体应对氧水平波动的能力。

Dimethyloxaloylglycine (DMOG)

89464-63-1sc-200755
sc-200755A
sc-200755B
sc-200755C
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
¥925.00
¥3328.00
¥4140.00
¥8619.00
25
(2)

DMOG 与 2-oxoglutarate 竞争结合 HIF PHD,降低其酶活性,从而阻止 HIF-α 羟基化。

GSK360A

931399-19-8sc-490346
sc-490346A
sc-490346B
sc-490346C
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
¥4005.00
¥7311.00
¥16630.00
¥28386.00
1
(0)

GSK360A 是一种强效的脯氨酰羟化酶结构域(PHD)酶抑制剂,其特点是能够破坏缺氧诱导因子(HIF)的羟化过程。其独特的结合亲和力可选择性地与 PHD 活性位点相互作用,调节酶反应动力学。酶活性的改变导致细胞氧激活作用途径发生重大变化,最终影响在不同缺氧条件下的代谢适应性。

IOX2

931398-72-0sc-482692
sc-482692A
sc-482692B
5 mg
25 mg
100 mg
¥1444.00
¥6262.00
¥17837.00
(0)

IOX2 是 HIF PHD 的强效抑制剂,它通过阻止 HIF-α 的羟基化来促进 HIF-α 的稳定。

N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3

808118-40-3 unlabeledsc-488006
10 mg
¥135384.00
(0)

Roxadustat 可抑制 HIF PHD,导致 HIF-α 稳定。

BAY 85-3934

1154028-82-6sc-507384
5 mg
¥2313.00
(0)

莫利司他是一种 HIF PHD 抑制剂,可通过阻止 HIF-α 的羟基化来促进其稳定。

Deferoxamine mesylate

138-14-7sc-203331
sc-203331A
sc-203331B
sc-203331C
sc-203331D
1 g
5 g
10 g
50 g
100 g
¥2877.00
¥11722.00
¥32334.00
¥48580.00
¥92174.00
19
(1)

这种铁螯合剂可以通过消耗 HIF PHD 所需的辅助因子铁来抑制 HIF-α羟基化。

Cobalt(II) chloride

7646-79-9sc-252623
sc-252623A
5 g
100 g
¥711.00
¥1952.00
7
(1)

CoCl2 通过取代活性位点的铁离子来抑制 HIF PHD 的活性,从而导致 HIF-α 的稳定。

Protocatechuic acid ethyl ester

3943-89-3sc-236496
5 g
¥361.00
(0)

这种化合物是一种释放一氧化碳(CO)的原药,可以抑制 HIF PHD 的活性,从而导致 HIF-α 稳定。