HIF PHD抑制剂是一类独特的化合物,用于选择性抑制HIF脯氨酸羟化酶(PHD)的活性。这些酶属于双加氧酶,在细胞对氧含量的反应中起着关键作用。在常氧条件下,HIF PHD酶将羟化缺氧诱导因子(HIF)上的特定脯氨酸残基,后者是一种参与细胞适应低氧环境的转录因子。PHD酶对HIF的羟基化使其能够被von Hippel-Lindau (VHL) E3泛素连接酶复合物识别并随后泛素化,从而使其通过蛋白酶体降解。HIF PHD抑制剂通过与PHD酶的催化结构域结合来干扰这一过程,从而阻止HIF的翻译后修饰并影响其稳定性。
HIF PHD抑制剂的分子结构专为PHD酶的独特酶口袋而设计,需要高度的特异性,以确保对HIF羟化过程的选择性抑制,而不是对细胞中其他脯氨酸羟化酶的选择性抑制。这些抑制剂通常模拟酶反应的过渡状态,或与天然底物(如2-氧代戊二酸、亚铁和氧)竞争。HIF PHD抑制剂的分子设计非常复杂,需要平衡多种物理化学性质,以实现足够的效力、选择性和合适的药代动力学特征。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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2,4-Diethylpyridine dicarboxylate | 41438-38-4 | sc-202405 sc-202405A | 10 mg 25 mg | ¥237.00 ¥756.00 | ||
2,4-二乙基吡啶二羧酸盐能够显著调节缺氧诱导因子(HIF)通路,是脯氨酸羟化酶(PHD)酶的强效抑制剂。这种化合物独特的结构特征使其能够有效破坏HIF-1α的羟化作用,从而导致其积累。细胞信号传导动态的变化显著影响与氧稳态相关的基因表达,增强对缺氧条件的适应性反应。 | ||||||
N-Oxalyl-L-alanine | 5302-46-5 | sc-205959 sc-205959A | 10 mg 50 mg | ¥474.00 ¥1410.00 | ||
N-Oxalyl-L-alanine 是脯氨酰羟化酶结构域(PHD)酶的一种选择性抑制剂,可影响缺氧诱导因子(HIF)的稳定性。其独特的分子结构有利于与 PHD 的活性位点发生特异性相互作用,从而有效阻止 HIF-1α 的羟化。这种抑制改变了 HIF 信号传递的动力学,促进了细胞新陈代谢的转变,并增强了生物体应对氧水平波动的能力。 | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥925.00 ¥3328.00 ¥4140.00 ¥8619.00 | 25 | |
DMOG 与 2-oxoglutarate 竞争结合 HIF PHD,降低其酶活性,从而阻止 HIF-α 羟基化。 | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥4005.00 ¥7311.00 ¥16630.00 ¥28386.00 | 1 | |
GSK360A 是一种强效的脯氨酰羟化酶结构域(PHD)酶抑制剂,其特点是能够破坏缺氧诱导因子(HIF)的羟化过程。其独特的结合亲和力可选择性地与 PHD 活性位点相互作用,调节酶反应动力学。酶活性的改变导致细胞氧激活作用途径发生重大变化,最终影响在不同缺氧条件下的代谢适应性。 | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥1444.00 ¥6262.00 ¥17837.00 | ||
IOX2 是 HIF PHD 的强效抑制剂,它通过阻止 HIF-α 的羟基化来促进 HIF-α 的稳定。 | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | ¥135384.00 | ||
Roxadustat 可抑制 HIF PHD,导致 HIF-α 稳定。 | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | ¥2313.00 | ||
莫利司他是一种 HIF PHD 抑制剂,可通过阻止 HIF-α 的羟基化来促进其稳定。 | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | ¥2877.00 ¥11722.00 ¥32334.00 ¥48580.00 ¥92174.00 | 19 | |
这种铁螯合剂可以通过消耗 HIF PHD 所需的辅助因子铁来抑制 HIF-α羟基化。 | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | ¥711.00 ¥1952.00 | 7 | |
CoCl2 通过取代活性位点的铁离子来抑制 HIF PHD 的活性,从而导致 HIF-α 的稳定。 | ||||||
Protocatechuic acid ethyl ester | 3943-89-3 | sc-236496 | 5 g | ¥361.00 | ||
这种化合物是一种释放一氧化碳(CO)的原药,可以抑制 HIF PHD 的活性,从而导致 HIF-α 稳定。 |