HEXIM2 抑制因子

常见的 HEXIM2 抑制剂包括但不限于 DRB CAS 53-85-0、Flavopiridol CAS 146426-40-6、(+/-)-JQ1、Ibrutinib CAS 936563-96-1 和 Palbociclib CAS 571190-30-2。

六亚甲基双乙酰胺诱导蛋白 2（HEXIM2）是转录延伸调控过程中的一个关键组成部分，在控制 RNA 聚合酶 II 的活性方面发挥着举足轻重的作用。被称为 HEXIM2 抑制剂的小分子已成为研究的焦点，其目的是通过与 HEXIM2 的相互作用来调节基因表达。这些抑制剂通常通过破坏 HEXIM2 蛋白与正转录伸长因子 b（P-TEFb）形成功能性复合物的能力来发挥其作用，正转录伸长因子 b 是一种参与 RNA 聚合酶 II 磷酸化和随后转录伸长的关键激酶。HEXIM2 及其对应的 HEXIM1 因其在转录暂停期间在 7SK 小核核糖核蛋白（snRNP）复合物中封闭和抑制 P-TEFb 的功能而得到认可。

HEXIM2 抑制剂通常具有独特的化学特征，能与 HEXIM2 特异性结合，从而调节其与 P-TEFb 的相互作用。这些化合物可能会干扰 HEXIM2/P-TEFb 复合物的形成，从而导致活性 P-TEFb 的释放，并促进 RNA 聚合酶 II 沿着基因体前进。设计和开发 HEXIM2 抑制剂需要深入了解 HEXIM2 与其结合伙伴之间的分子相互作用。研究人员正在积极探索化学前景，以确定具有更强选择性和功效的新型 HEXIM2 抑制剂，为剖析转录调控的复杂机制提供宝贵的工具。寻找 HEXIM2 抑制剂是探索细胞过程和转录水平基因表达调控的一条大有可为的途径。