HARS2 抑制因子

常见的 HARS2 抑制剂包括但不限于 Halofuginone CAS 55837-20-2、Cycloheximide CAS 66-81-9、L-Mimosine CAS 500-44-7、Oligomycin CAS 1404-19-9 和 Tetracycline CAS 60-54-8。

HARS2 抑制剂包括一系列化合物，它们通过各种生化机制发挥抑制作用，影响 HARS2 的功能活性。其中一类化合物通过竞争性抑制氨基酰-tRNA 合成酶家族，损害 tRNA 的充电过程，最终降低组氨酸附着到 tRNA 的效率，而这正是 HARS2 的主要功能。还有一些化合物通过与真核核糖体亚基结合实现抑制，专门针对蛋白质合成中的转位或伸长步骤，导致 HARS2 的合成量间接减少，因为整个蛋白质合成受到阻碍。此外，一些化合物会螯合必需的金属离子，这可能会损害 HARS2 依赖金属的酶活性，而另一些化合物则会造成细胞 ATP（HARS2 进行连接作用所必需的辅助因子）的缺乏，从而直接限制其活性。

这些抑制剂发挥作用的其他机制包括干扰蛋白质合成机制的各个阶段。某些抑制剂会模拟氨基酰-tRNA，导致生长中的多肽链过早终止，从而降低 HARS2 的产量。还有一些抑制剂以核糖体亚基为目标，阻止肽基转移酶反应，或冻结核糖体的进程，从而阻滞对 HARS2 生产至关重要的合成过程。有些抑制剂通过干扰线粒体蛋白质合成发挥作用，这可能会间接影响线粒体形式的 HARS2。此外，还有一些抑制剂作用于转录水平，抑制 RNA 聚合酶 II，从而减少可用于 HARS2 合成的 mRNA。