GTF3A 抑制因子

常见的GTF3A抑制剂包括但不限于米曲霉素A（CAS 18378-89-7）、色霉素A3（CAS 7059-24-7）、 霉素A（CAS 512-64-1）、盐酸奈曲普生（CAS 1438-30-8）和阿克拉霉素A（CAS 57576-44-0）。

GTF3A 的化学抑制剂采用各种机制，通过针对其与特定 DNA 序列结合的能力来阻碍这种转录因子的功能活性。Mithramycin A、Chromomycin A3、Echinomycin 和 Triostin A 都能与富含 GC 的 DNA 序列结合，而这些序列正是 GTF3A 的特定识别基序。这样，这些化学物质就能有效占据 GTF3A 转录活性所需的结合位点，从而抑制该蛋白质。Mithramycin A 通过与 DNA 的小沟结合，阻止 GTF3A 进入其识别序列来实现这一目的。同样，色霉素 A3 与 GTF3A 竞争相同的 DNA 位置，而棘霉素和特里奥霉素 A 作为双拮抗剂，可稳定 DNA 双链，使其远离有利于 GTF3A 结合的构象。这些制剂可确保 GTF3A 无法与目标 DNA 结合，从而抑制其功能。

除了化学抑制剂之外，Distamycin A 和 Netropsin 还通过与小沟结合来改变 DNA 的构象，尽管它们偏好富含 AT 的序列。它们的结合仍会影响 DNA 的整体结构，进而影响 GTF3A 与其结合位点相互作用的能力。双蒽醌、阿卡鲁比星、多诺鲁比星和米托蒽醌等嵌合剂会插入 DNA 碱基之间，从而阻碍 GTF3A 的 DNA 结合域进入其所需的结合区域。同时，放线菌素 D 与转录起始复合体结合，虽然它主要通过阻止 RNA 延长来抑制 RNA 聚合酶，但这也会通过阻断 GTF3A 正常发挥作用的转录机制来间接阻碍 GTF3A。喷他脒通过与 DNA 的小沟相互作用，特别是在富含 AT 的区域，影响 DNA 的三维结构，进而对 GTF3A 与其 DNA 识别序列结合的能力产生负面影响，从而完善了通过干扰其基本 DNA 相互作用来阻碍 GTF3A 功能的化学抑制剂系列。