GRINA抑制剂一般以NMDA受体为靶点,NMDA受体是神经系统中负责突触可塑性的重要离子受体。由于 GRINA 是该受体不可或缺的组成部分,因此抑制更广泛的 NMDA 受体活性可有效削弱 GRINA 的功能。作为这些抑制剂的化学成分具有多种功能,从非竞争性到竞争性拮抗,有些还对受体的特定亚基具有选择性。
例如,氯胺酮和 MK-801 等化合物是非竞争性拮抗剂。它们会阻碍 NMDA 受体的离子通道,从而有效阻碍离子流动和下游信号传导。相反,AP5 和 AP7 则是竞争性拮抗剂,它们与受体上的谷氨酸位点结合,从而阻止天然配体启动受体的活性。此外,有些化合物对特定的亚基有偏好,如对 GluN2B 亚基有亲和力的 Ifenprodil。这种特异性可以对 NMDA 受体的功能进行细致入微的调节。.
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | ¥767.00 | 4 | |
美金刚在NMDA受体中充当低亲和力、电压依赖性非竞争性拮抗剂。它在特定条件下阻断受体,抑制GRINA在复合物中的作用。 | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥440.00 ¥688.00 ¥1602.00 | ||
艾芬地尔选择性地靶向并抑制含 GluN2B 亚基的 NMDA 受体。通过抑制特定受体亚型,GRINA 在这些受体中的活性和作用会受到影响。 | ||||||
Agmatine sulfate | 2482-00-0 | sc-202920 sc-202920A | 100 mg 500 mg | ¥778.00 ¥2008.00 | ||
阿格马丁是一种内源性神经调节剂,可以阻断 NMDA 受体。这种阻断会影响受体的功能,包括 GRINA 的功能。 | ||||||
D(−)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) | 79055-68-8 | sc-200434 | 5 mg | ¥1072.00 | 2 | |
AP5是一种竞争性拮抗剂,它直接与NMDA受体上的谷氨酸识别位点结合,从而抑制其激活。这会影响受体的功能,进而影响GRINA的作用。 | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | ¥429.00 ¥1625.00 | ||
金刚烷胺是一种低亲和性非竞争性拮抗剂,可阻断 NMDA 受体。这种阻断会降低受体的活性,影响 GRINA 的功能作用。 | ||||||
Kynurenic acid | 492-27-3 | sc-202683 sc-202683A sc-202683B | 250 mg 1 g 5 g | ¥282.00 ¥632.00 ¥1523.00 | 6 | |
犬尿酸是一种内源性调节剂,可作为 NMDA 受体的非选择性拮抗剂。它的拮抗活性会破坏受体功能,抑制 GRINA 在其中的作用。 |