granzyme E 抑制因子

常见的颗粒酶 E 抑制剂包括但不限于 AEBSF 盐酸盐 CAS 30827-99-7、苯甲磺酰氟 CAS 329-98-6、加 甲磺酸盐CAS 56974-61-9、甲磺酸萘莫司他CAS 82956-11-4和抑肽酶CAS 9087-70-1。

颗粒酶 E 抑制剂是一类旨在阻碍颗粒酶 E 蛋白分解活性的化学制剂，颗粒酶 E 是一种丝氨酸蛋白酶，在免疫系统中具有一系列特定的生物功能。这些抑制剂靶向酶的活性位点或通过各种机制调节其活性，通常涉及与酶形成可逆或不可逆的复合物。这种相互作用会改变酶的构象，使其无法与天然底物结合。这些抑制剂的化学结构通常含有活性基团，可与颗粒酶 E 蛋白酶结构域内的催化丝氨酸残基发生作用，从而阻止酶对底物蛋白质中肽键的裂解，有效抑制颗粒酶 E 的生物活性。

开发和鉴定颗粒酶 E 抑制剂有赖于对该酶结构和催化机理的了解。丝氨酸蛋白酶（包括颗粒酶 E）的活性位点以其保守的三组氨基酸而闻名：丝氨酸、组氨酸和天冬氨酸。这种催化三要素对蛋白酶的活性至关重要，因为它能促进肽键的水解。抑制剂通常会模拟底物分子或过渡态与这三要素结合，从而降低酶的活性。此类化合物的设计参考了酶活性位点的三维构型，抑制剂的结合亲和力是影响其有效性的关键因素。这些抑制剂的化学性质各不相同，会影响它们的溶解度、渗透性和稳定性，而所有这些都是它们与颗粒酶 E 相互作用的关键因素。颗粒酶 E 的抑制涉及复杂的分子相互作用，这些抑制剂的成功鉴定证明了生物系统中酶调控的复杂性。