GPR92 抑制因子

常见的 GPR92 抑制剂包括但不限于 Ki16425 CAS 355025-24-0、FTY720 CAS 162359-56-0、Suramin sodium CAS 129-46-4、Remazol 亮蓝 R CAS 2580-78-1 和 Escin CAS 6805-41-0。

GPR92 抑制剂是一组可以调节 G 蛋白偶联受体 92（又称 LPAR5）活性的化合物。这一类抑制剂通常不包括直接与受体结合的化学物质，而是通过影响受体配体的可用性或改变下游信号传导途径来发挥作用。例如，PF-8380 等 autotaxin 抑制剂可以降低 GPR92 的天然配体溶血磷脂酸（LPA）的水平，从而减少受体的激活。这一类的其他抑制剂可能以 LPA 的合成或降解途径为目标，旨在控制 GPR92 附近的 LPA 浓度，从而间接控制受体的活性。S32826 和 THI 等分别抑制 LPA 合成或阻止其释放的化合物就是这种抑制方法的代表。

这一类中的另一种方法是使用竞争性拮抗剂或异位调节剂，它们可以在不改变配体水平的情况下改变受体对配体的反应。例如，Ki16425 和 BrP-LPA 是能与 LPA 受体结合的化合物，可能会减少配体激活 GPR92 的可用性，或直接与 LPA 竞争与受体结合。这些化合物可阻止受体达到其活性构象，而活性构象是启动细胞内信号级联的必要条件。此外，其他化学物质可能会通过破坏 GPR92 的细胞环境来发挥其抑制作用。β-Escin等化合物可以改变细胞膜内脂质筏的组成，从而可能影响受体的定位和功能。通过整合到膜中，它们会导致对 GPR92 等 GPCR 的功能至关重要的微域发生变化。这些抑制剂的范围强调了通过针对支配 GPR92 功能的复杂相互作用网络来调节其活性的战略方法。