Date published: 2025-10-10

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GPR78 抑制因子

常见的 GPR78 抑制剂包括福斯可林 CAS 66575-29-9、普萘洛尔 CAS 525-66-6、Y-27632、游离碱 CAS 146986-50-7、BAPTA/AM CAS 126150-97-8 和百日咳毒素(胰岛激活蛋白)CAS 70323-44-3。

GPR78 抑制剂属于一类小分子或化合物,专门用于靶向调节 G 蛋白偶联受体 78(GPR78)(又称 GRP78 或 BiP)的活性。GPR78 是一种跨膜蛋白,主要定位于细胞的内质网(ER),在调节细胞应激反应和蛋白质折叠过程中起着至关重要的作用。它是热休克蛋白 70(HSP70)家族的成员,是一种分子伴侣,能帮助新合成的蛋白质正确折叠,防止蛋白质聚集,维持 ER 的平衡。开发 GPR78 抑制剂的目的是选择性地干扰这种受体的活性,通常是通过与受体的活性位点或异构位点结合,从而扰乱受体的功能,并有可能调节与 ER 应激、蛋白质质量控制和未折叠蛋白质反应(UPR)相关的细胞过程。

细胞生物学领域对这些抑制剂特别感兴趣,因为它们提供了一种研究ER内支配蛋白质折叠和应激反应的复杂机制的方法。通过阻断或改变 GPR78 的作用,研究人员可以深入了解这种受体在细胞过程(如 ER 应激信号转导和 UPR)中的作用。这些知识有助于阐明包括神经退行性疾病和癌症在内的各种疾病的分子基础,因为这些疾病都与蛋白质折叠和ER应激紊乱有关。因此,GPR78 抑制剂是探究 GPR78 及其相关通路生物学特性的重要工具,有助于加深对细胞生理学的理解,并为未来各种疾病的研究提供潜在的途径。

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
¥857.00
¥1692.00
¥8179.00
¥15626.00
¥23128.00
73
(3)

激活腺苷酸环化酶,提高 cAMP 水平,从而调节 GPCR 信号。

Propranolol

525-66-6sc-507425
100 mg
¥2031.00
(0)

一种非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂,如果与肾上腺素能通路相互作用,就会影响 GPR78。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
¥2053.00
¥7818.00
88
(1)

ROCK 抑制剂可通过影响细胞骨架动态来改变 GPCR 信号。

BAPTA/AM

126150-97-8sc-202488
sc-202488A
25 mg
100 mg
¥1557.00
¥5066.00
61
(2)

一种钙螯合剂,可破坏与某些 GPCR 有关的细胞内钙信号传导。

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
¥4987.00
3
(1)

Gi/o 蛋白的抑制剂,可破坏 GPCR 介导的腺苷酸环化酶抑制作用。

GW 5074

220904-83-6sc-200639
sc-200639A
5 mg
25 mg
¥1196.00
¥4705.00
10
(1)

一种 Raf 激酶抑制剂,可能会影响 GPCR 的下游信号传导。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
¥1365.00
¥4423.00
148
(1)

PI3K 抑制剂可通过改变 PI3K/Akt 通路影响 GPCR 信号转导。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
¥301.00
¥1128.00
257
(3)

一种 JNK 抑制剂,可调节涉及 MAPK 的 GPCR 下游信号通路。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
¥440.00
¥1015.00
212
(2)

MEK 抑制剂,可通过影响 ERK 通路来改变 GPCR 信号。

Chelerythrine

34316-15-9sc-507380
100 mg
¥6092.00
(0)

一种 PKC 抑制剂,可通过蛋白激酶 C 途径调节 GPCR 信号。