GPR61激活剂

常见的 GPR61 激活剂包括但不限于福斯可林 CAS 66575-29-9、盐酸异搏定 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、罗利普仑 CAS 61413-54-5 和沙美特罗 CAS 89365-50-4。

GPR61 激活剂包括多种化合物，它们通过不同的信号途径间接放大 GPR61 的功能运作，主要涉及细胞内 cAMP 水平的调节。佛司可林的显著特点是它能直接激活腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的 cAMP 水平，而 cAMP 是 GPR61 信号通路的关键第二信使。同时，异丙托肾上腺素和沙美特罗作为β-肾上腺素能激动剂，也会导致 cAMP 水平升高，从而有可能增强 GPR61 通路。此外，IBMX 和罗利普仑等化合物通过抑制通常会降解 cAMP 的磷酸二酯酶来发挥增强作用，从而延长并可能放大与 GPR61 相关的信号级联。通过类似的机制，PDE3 抑制剂西洛他唑也可能导致 cAMP 水平持续升高，从而间接促进 GPR61 的活性。

在 GPR61 激活剂多样性的基础上，腺苷和前列腺素 E2 与各自的受体结合，促进 cAMP 的产生，从而间接加强 GPR61 信号传导。多巴胺和组胺虽然通过不同的受体亚型（分别是多巴胺能受体和组胺能受体），但也能影响 cAMP 的积累，进而影响 GPR61 的活性。肾上腺素通过与β-肾上腺素能受体相互作用，同样有可能提高 cAMP 水平，进而影响 GPR61 信号转导。最后，ZM 241385 通过拮抗腺苷 A2A 受体，可导致 cAMP 水平升高，为 GPR61 激活提供了另一条途径。