GPR19激活剂

常见的 GPR19 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、IBMX CAS 28822-58-4、组胺、游离碱 CAS 51-45-6 和 PGE2 CAS 363-24-6。

GPR19 激活剂包括各种化合物，它们通过独特的信号途径间接增强 GPR19 的功能活性。可可碱能提高细胞内 cAMP 水平，通过激活 PKA 间接增强 GPR19 的功能活性，而 PKA 能够磷酸化各种能与 GPR19 结合并激活 GPR19 的蛋白质。同样，肾上腺素通过与 G 蛋白偶联受体相互作用，可能会启动一个信号级联，最终通过 G 蛋白相关途径激活 GPR19。西地那非和 IBMX 都能阻止环核苷酸的降解，其中西地那非主要作用于 cGMP，而 IBMX 则同时作用于 cAMP 和 cGMP，从而可能通过各自的环核苷酸依赖途径增强 GPR19 的活性。组胺和 PGE2 参与调节 G 蛋白偶联受体的活性，这可能会通过改变和交叉细胞内信号通路来激活 GPR19。

此外，霍乱毒素通过 ADP 核糖基化 Gs α 亚基，持续激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP 水平，从而可能激活下游的 GPR19。尼古丁与烟碱乙酰胆碱受体的相互作用可能会通过信号交叉影响 GPR19 的活性，而腺苷对其受体的激活可能会通过共同的下游效应导致 GPR19 活性增强。异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺，可能通过与β-肾上腺素能受体相互作用并调节相关的 G 蛋白偶联受体通路来激活 GPR19。辣椒素通过激活 TRPV1，可通过细胞内钙波动间接影响 GPR19 的活性。最后，一氧化氮在鸟苷酸环活化中的作用表明，GPR19 有可能通过 cGMP 介导的信号通路得到增强。