GPR175 抑制因子

常见的GPR175抑制剂包括但不限于普萘洛尔（CAS 525-66-6）、盐酸索他洛尔（CAS 959-24-0）、（S）-马来酸噻吗洛尔 马来酸盐CAS 26921-17-5、酒石酸美托洛尔CAS 56392-17-7和（RS）-阿替洛尔CAS 29122-68-7。

GPR175 的化学抑制剂包括一系列能间接影响这种 G 蛋白偶联受体功能活性的 β 肾上腺素能受体拮抗剂。普萘洛尔是一种非选择性β-受体阻滞剂，以其抑制β-肾上腺素能受体的能力而闻名，它可以降低细胞对甲状腺激素衍生物的反应。由于 GPR175 会对甲状腺激素水平产生反应，因此普萘洛尔对这些受体的阻断会在功能上抑制通过 GPR175 介导的下游效应。同样，索他洛尔和纳多洛尔（均为非选择性β-受体阻滞剂）以及噻吗洛尔（一种非选择性β-肾上腺素能拮抗剂）也能减弱由甲状腺激素调节的肾上腺素能效应，从而减弱 GPR175 信号传导过程。美托洛尔和阿替洛尔是选择性β1-受体阻滞剂，可特异性抑制心脏对甲状腺激素衍生物的反应，从而间接抑制心脏内肾上腺素能信号通路中的 GPR175 活性。

此外，心肌选择性β1受体阻滞剂艾司洛尔（Esmolol）可降低心脏对甲状腺激素的反应，从而可能抑制 GPR175 对心脏肾上腺素能信号传导的影响。比索洛尔是另一种选择性β1-肾上腺素能受体拮抗剂，它以类似的方式降低甲状腺激素衍生物对心脏的影响，进而导致 GPR175 的功能性抑制。卡维地洛具有非选择性β-肾上腺素能阻断和额外的α-阻断活性，可抑制甲状腺激素衍生物对α-和β-肾上腺素能受体的影响，从而在功能上抑制 GPR175 在这些途径中的作用。拉贝洛尔具有β和α1-肾上腺素能拮抗剂的双重作用，可减少甲状腺激素的细胞效应，从而可能降低 GPR175 的功能活性。选择性抑制β1-受体的奈必洛尔和具有部分激动剂活性的非选择性β-受体阻滞剂吲哚洛尔也可以通过阻断下游信号通路对已知会与 GPR175 发生相互作用的甲状腺激素衍生物的反应，在功能上抑制 GPR175。