GPR154 抑制因子

常见的GPR154抑制剂包括但不限于百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-44-3、NF 023 CAS 104869-31 -0、Gallein CAS 2103-64-2、ML 141 CAS 71203-35-5和YM 254890 CAS 568580-02-9。

GPR154抑制剂是一类化合物，作用于G蛋白偶联受体154（GPR154），也称为Th2细胞上表达的趋化因子受体同源分子（CRTH2）。该受体属于G蛋白偶联受体（GPCR）超家族，通过与G蛋白相互作用将细胞外信号传递到细胞中，从而参与各种生理过程。GPR154主要表达于嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞和Th2细胞等免疫细胞上，已知其在这些细胞对特定配体（如前列腺素D2（PGD2））的反应中发挥趋化和激活的关键作用。通过抑制GPR154，这些化合物会干扰受体与其配体结合的能力，从而调节下游信号通路。GPR154抑制剂可以影响多种细胞过程，包括细胞迁移、活化和细胞因子产生，因此这些抑制剂是研究免疫细胞行为和GPCR相关信号传导通路的重要工具。从结构上看，GPR154抑制剂可以有很大的差异，但它们通常具有选择性结合GPR154受体活性位点的特征。这种结合通常涉及与受体结合口袋内关键氨基酸残基的相互作用，可通过分子对接和结构活性关系（SAR）研究等技术进行探索。此外，这些抑制剂可能因其化学结构而表现出不同的亲和力和特异性，从而影响其调节GPR154相关途径的效力和功效。通常采用X射线晶体学和核磁共振（NMR）光谱等先进分析方法来确定这些抑制剂的精确结合模式，从而深入了解其抑制活性的结构基础。通过这些研究，GPR154抑制剂已成为剖析GPR154生物学作用及其相关信号传导机制的重要分子工具，有助于加深对免疫细胞调节和GPCR生物学的理解。