GPR149 抑制因子

常见的 GPR149 抑制剂包括但不限于苏拉明钠 CAS 129-46-4、YM 254890 CAS 568580-02-9、FR 900359 CAS 107530-18-7、L-161,982 CAS 147776-06-5 和 AH-6809 CAS 33458-93-4。

GPR149 的化学抑制剂可通过各种机制发挥作用，其中包括干扰 Gq 蛋白信号途径，而 Gq 蛋白是 GPR149 作为 G 蛋白偶联受体的活性不可或缺的组成部分。BPTU 是 P2Y1 受体的选择性异位拮抗剂，通过阻碍 P2Y1，它可以下调 Gq 蛋白介导的信号通路，从而可能降低 GPR149 的活性。同样，舒拉明作为 P2 嘌呤能受体的非选择性拮抗剂，可以破坏 ATP 介导的 G 蛋白偶联受体信号传导，从而通过削弱细胞内的整体嘌呤能信号传导，间接降低 GPR149 的活性。另一种化学物质 YM-254890 提供了一种更有针对性的方法，它选择性地抑制 Gq/11 蛋白信号传导，从而间接抑制 GPR149（假定 GPR149 通过相同的途径发出信号）。

此外，作为 GPR17 的反向激动剂的 UBO-QIC 可以通过减少活性 Gq/11 蛋白的可用性来间接抑制 GPR149，而 ML-109 可拮抗 GPR35，从而可能通过限制 Gq 蛋白介导的信号转导来降低 GPR149 的活性。L-161,982 和 AH 6809 分别作为 EP4 受体以及 EP2 和 EP4 前列腺素受体的拮抗剂，可以阻碍 Gq 蛋白的信号转导，进而降低 GPR149 的功能活性。同样，MRS 2500 和 MRS 2179 通过拮抗 P2Y1 受体，可以减少 Gq 蛋白的信号传导，从而降低 GPR149 的活性。CysLT1 受体拮抗剂 CID 16020046、广谱 GPCR 拮抗剂 SCH-202676 和另一种 EP4 受体拮抗剂 ONO-AE3-208，都是通过抑制利用 Gq 蛋白进行信号传导的受体，从而降低 GPR149 的功能信号传导能力。