GPR119激活剂包括多种直接或间接增强GPR119蛋白活性的化合物。直接激活剂包括生物活性脂类(如油酰乙醇胺)和合成小分子(如PSN632408、AR231453、MBX-2982、GSK1292263和APD668)。这些化合物与GPR119的正位点结合,引发构象变化,从而触发腺苷酸环化酶-cAMP信号通路。该途径在调节胰岛素分泌以响应葡萄糖方面发挥着关键作用,这是葡萄糖稳态的关键过程。
另一方面,间接激活剂通过向人体提供前体来发挥作用,这些前体会代谢成内源性化合物,从而与GPR119结合并激活它。这些前体的例子包括油酸钠、亚油酸钠、棕榈酸钠、硬脂酸钠、二酰基甘油和棕榈酸。这些化合物一旦被吸收,就会代谢为各种N-酰基乙醇胺,包括OEA、亚油酰乙醇胺(LEA)、棕榈酰乙醇胺(PEA)和硬脂酰乙醇胺(SEA),它们都能结合并激活GPR119。GPR119的激活会启动腺苷酸环化酶-cAMP途径,从而增加cAMP水平并增强胰岛素分泌,从而促进葡萄糖的稳态。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | ¥993.00 ¥2144.00 | 1 | |
OEA 是一种生物活性脂质,可直接激活 GPR119。它与受体的正交位点结合,引发构象变化,从而激活细胞内信号级联,包括腺苷酸环化酶-cAMP 途径。 | ||||||
PSN 375963 hydrochloride | 388575-52-8 | sc-204219 sc-204219A | 10 mg 50 mg | ¥1974.00 ¥8337.00 | ||
PSN 375963 盐酸盐是一种 GPR119 激动剂,可选择性地与受体的异构位点结合。其独特的分子结构可促进特定的疏水相互作用,稳定受体构象,增强下游信号传导。该化合物具有良好的动力学特征,其适度的结合亲和力可持续激活受体,从而有效影响代谢途径和细胞信号动态。 | ||||||
AS 1269574 | 330981-72-1 | sc-361109 sc-361109A | 10 mg 50 mg | ¥1749.00 ¥6995.00 | ||
AS 1269574是一种GPR119调节剂,其特点是通过独特的静电相互作用诱导受体构象变化。这种化合物独特的结构特征可促进受体二聚化,这对于优化信号传递至关重要。其反应动力学表明,该化合物可快速起效,从而有效调节细胞内通路。该化合物的溶解度进一步证明了其在生物系统中的动态相互作用。 | ||||||
2-Oleoylglycerol | 3443-84-3 | sc-213888 sc-213888B sc-213888A | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥587.00 ¥1952.00 ¥3565.00 | 2 | |
2-Oleoylglycerol 具有 GPR119 激动剂的功能,对受体具有独特的亲和力,可促进配体与受体之间的特异性相互作用。其疏水尾部可增强膜整合,通过异构调节促进受体激活。该化合物的动力学特征表明,它能与 GPR119 持续接触,从而产生长时间的信号效应。此外,它的类脂特性使其能够有效穿越细胞膜,影响新陈代谢途径。 | ||||||
Sodium oleate | 143-19-1 | sc-215879 sc-215879A | 250 mg 1 g | ¥508.00 ¥1128.00 | 3 | |
油酸钠是油酸的一种盐,可代谢为 OEA,直接激活 GPR119。这会增加 cAMP 水平,从而促进胰岛素分泌。 | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | ¥372.00 ¥711.00 ¥1839.00 ¥3103.00 | 4 | |
亚油酸钠是亚油酸的一种盐,可代谢为亚油酰乙醇酰胺(LEA),后者可激活 GPR119,导致 cAMP 水平升高和胰岛素分泌增强。 | ||||||
Sodium palmitate | 408-35-5 | sc-215881 sc-215881A sc-215881B sc-215881C | 5 g 10 g 25 g 500 g | ¥1185.00 ¥2200.00 ¥2933.00 ¥23692.00 | 6 | |
棕榈酸钠是棕榈酸的一种盐,可代谢为棕榈酰乙醇酰胺(PEA),后者可激活 GPR119,导致 cAMP 水平升高和胰岛素分泌增强。 | ||||||
Sodium stearate | 822-16-2 | sc-215884 sc-215884A | 1 g 5 g | ¥463.00 ¥1151.00 | 1 | |
硬脂酸钠是硬脂酸的一种盐,可代谢为硬脂酰乙醇酰胺(SEA),后者可激活 GPR119,导致 cAMP 水平升高和胰岛素分泌增强。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | ¥519.00 ¥2809.00 | 2 | |
二酰甘油可代谢为各种 N-酰乙醇胺,它们可激活 GPR119,导致 cAMP 水平升高和胰岛素分泌增强。 | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | ¥1264.00 ¥3159.00 | 2 | |
棕榈酸可代谢为棕榈酰乙醇酰胺(PEA),后者可激活 GPR119,导致 cAMP 水平升高和胰岛素分泌增强。 |