GPR114 抑制剂靶向与 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导相关的各种成分和途径,可能会影响 GPR114 的功能背景。GPR114 作为广泛的 GPCR 家族的一部分,参与了许多细胞过程,对其进行调节会对细胞通讯和反应机制产生重大影响。百日咳毒素、NF449 和 YM-254890 等间接抑制剂通过调节 G 蛋白信号转导发挥作用,而 G 蛋白信号转导是 GPR114 和其他 GPCR 功能的核心。
例如,百日咳毒素会破坏 G_i 蛋白信号传导,而这一途径可能与 GPR114 介导的反应有关。通过 ADP 核糖基化 G_i 蛋白的 α 亚基,它可以抑制受体介导的腺苷酸环化酶抑制,间接影响 GPR114 参与的途径。分别以 G_s 和 G_q/11 蛋白家族为靶点的 NF449 和 YM-254890 证明了 GPCR 信号通路的复杂调节,可能会通过这些不同的信号通路间接影响 GPR114 的功能。此外,Suramin 和 SCH-202676 等化合物对 GPCR 具有更广泛的拮抗作用,从而为间接调节 GPR114 活性提供了广阔的潜在空间。通过干扰各种受体功能,这些抑制剂可以让人们深入了解 GPR114 所参与的复杂的 GPCR 信号转导网络。其他抑制剂,如蛋白激酶 C 抑制剂(Go 6983)和腺苷酸环化酶抑制剂(SQ22536),进一步证明了细胞过程中信号通路的相互关联性,突出了调节一种通路如何间接影响 GPR114 的活性。这些化合物虽然不是直接针对 GPR114,但却是研究 GPCR 的重要工具。