GPR103激活剂

常见的 GPR103 激活剂包括但不限于辣椒素 CAS 404-86-4、白藜芦醇 CAS 501-36-0、姜黄素 CAS 458-37-7、蕨素 CAS 66575-29-9 和奎尼丁 CAS 56-54-2。

GPR103 激活剂可分为几类。第一类包括安乃近和大麻二酚。已知这两种大麻素能刺激 G 蛋白偶联受体（GPCR），从而可能增强 GPCR 家族成员 GPR103 的功能活性。第二类含有辣椒素，这种化合物是瞬时受体电位香草素 1（TRPV1）的配体。激活 TRPV1 可触发包括 GPCR 激活在内的下游信号事件，为增强 GPR103 活性提供了另一种潜在途径。另一类 GPR103 激活剂包括白藜芦醇和姜黄素。白藜芦醇是一种多酚类化合物，可激活 sirtuins，从而调节 GPCR 的活性。姜黄素是另一种多酚类化合物，它也能影响 GPCR 信号通路，这也是增强 GPR103 激活的一种可能途径。佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶，导致细胞内 cAMP 水平的增加。由于 GPR103 是一种 GPCR，增加的 cAMP 水平可增强其功能活性。相比之下，奎尼丁是一种已知的电压门控 K+ 通道阻断剂，可间接影响 GPCR 功能，从而影响 GPR103 的功能。

最后一组 GPR103 激活剂包括肾上腺素、多巴胺、乙酰胆碱、L-精氨酸和西地那非。肾上腺素和多巴胺是神经递质，可激活各自的受体，导致 cAMP 水平升高。cAMP 的升高有可能增强 GPR103 的功能。乙酰胆碱会激活毒蕈碱受体，导致产生 IP3 和 DAG，从而间接增强 GPR103 的功能。一氧化氮合酶的底物 L-精氨酸可增加一氧化氮水平。这会导致鸟苷酸环化酶的激活，进而增加 cGMP 的水平。cGMP 水平的提高有可能增强 GPR103 的功能。最后，PDE5 抑制剂西地那非（Sildenafil）可以增加 cGMP 水平，为增强 GPR103 功能提供了另一种潜在机制。