GPR-44 抑制因子
常见的 GPR-44 抑制剂包括但不限于 Zafirlukast CAS 107753-78-6、ONO 1078 CAS 103177-37-3、MK-571 CAS 115103-85-0、LY293111 CAS 161172-51-6 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。
GPR44 受体是一种 G 蛋白偶联受体，通过对白三烯配体的反应参与各种生物过程。这些抑制剂通过直接阻断白三烯与 GPR44 的结合或干扰 GPR44 介导功能所必需的下游信号途径来完成这一任务。例如，孟鲁司特（montelukast）、扎非鲁司特（zafirlukast）和普鲁司特（pranlukast）都是白三烯受体拮抗剂，可抑制白三烯配体与 GPR44 的结合，从而导致受体激活和后续信号传导的减少。MK-571 和 BAY u9773 通过特异性靶向白三烯 D4 和半胱氨酰白三烯受体（GPR44 是其中的一种亚型），从而阻止 GPR44 信号转导的启动，发挥类似的作用。
除了这些直接拮抗剂外，SB 203580 和 PD 98059 等其他化合物还通过靶向参与调节 GPR44 表达或其信号活性的信号通路间接抑制 GPR44。SB 203580 是一种 p38 MAPK 抑制剂，可抑制可能会增强 GPR44 信号或表达的炎症反应。PD 98059 是一种 MEK 抑制剂，可通过降低 ERK 通路的活性来降低 GPR44 的活性，而 ERK 通路可参与 GPR44 的上调。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zafirlukast | 107753-78-6 | sc-204942 sc-204942A | 10 mg 100 mg | ¥406.00 ¥1929.00 | 1 | |
另一种白三烯受体拮抗剂，可阻止白三烯与 GPR44 相互作用。抑制这种相互作用会导致 GPR44 信号减弱。 | ||||||
ONO 1078 | 103177-37-3 | sc-204148 | 50 mg | ¥733.00 | ||
白三烯拮抗剂，能与白三烯受体（包括 GPR44）结合，从而抑制该途径并减少 GPR44 介导的反应。 | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | ¥1207.00 ¥4659.00 | 8 | |
白三烯 D4 拮抗剂，可阻断白三烯与 GPR44 的结合，减少 GPR44 受体的下游信号级联。 | ||||||
LY293111 | 161172-51-6 | sc-221866 sc-221866A | 500 µg 1 mg | ¥1557.00 ¥3836.00 | ||
这种白三烯 B4 受体拮抗剂可阻止白三烯 B4 与其受体结合，从而通过降低白三烯受体的总体活化程度间接抑制 GPR44。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
p38 MAPK 抑制剂，可通过减少可能上调 GPR44 表达或活性的炎症信号通路间接抑制 GPR44。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
一种 MEK 抑制剂，可通过减少 ERK 通路信号间接降低 GPR44 的活性，而 ERK 通路信号可参与 GPR44 表达的调节。 | ||||||