gp91phox 抑制因子
常见的gp91phox抑制剂包括但不限于二苯基碘鎓氯化物（CAS 4673-26-1）、夹竹桃素（CAS 498-02-2）、AEBSF盐酸盐（CAS 30827-99-7）、2-(2-氯苯基)-4-(3-( 二甲基氨基）苯基）-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3,6（2H，5H）-二酮 CAS 1218942-37-0和2-乙酰基吩噻嗪 CAS 6631-94-3。
gp91phox 的化学抑制剂针对该酶功能的各个方面，以阻碍其产生活性氧（ROS）。二苯基碘氯化铵通过结合 gp91phox 的黄蛋白结构域（催化活性所必需的）来作用于 gp91phox，从而阻止电子从 NADPH 转移到氧气。Apocynin 通过阻碍 p47phox 和 p22phox 亚基之间的相互作用，干扰对 gp91phox 激活至关重要的 NADPH 氧化酶复合物的组装。AEBSF 及其盐酸盐形式 4-（2-氨基乙基）苯磺酰氟可抑制 gp91phox 的蛋白水解过程，从而抑制该酶的成熟和功能。作为一种双重抑制剂，GKT137831 可选择性地靶向 NOX1/NOX4 异构体，其中包括 NOX2 复合物中的 gp91phox，从而降低该酶产生 ROS 的能力。
VAS2870 和 VAS3947 作为泛NADPH 氧化酶抑制剂，非竞争性地抑制了 NOX 酶复合物内的电子传递，这是 gp91phox 产生 ROS 的关键步骤。ML171 虽然是 NOX1 异构体的特异性抑制剂，但它可以通过针对相关机制间接降低 gp91phox 的活性。GLX351322 主要是 NOX4 的抑制剂，它也能通过阻碍电子传递对 gp91phox 产生抑制作用。Fulvene-5 可修饰 gp91phox 的重要硫醇基团，从而抑制其产生 ROS。Plumbagin 利用氧化还原循环干扰 NADPH 氧化酶复合物内的电子传递过程，从而降低 gp91phox 的活性。最后，Ebselen 通过模拟谷胱甘肽过氧化物酶的活性，与过氧化物相互作用，降低 gp91phox 产生的 ROS 水平。每种抑制剂都采用了不同的方法来抑制 gp91phox 的酶活性，显示了调节这种酶功能的复杂性。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | ¥1670.00 ¥1501.00 ¥3509.00 ¥4479.00 ¥10436.00 ¥20319.00 | 24 | |
二苯基碘氯化铵（DPI）通过与酶的黄蛋白结构域结合来抑制 gp91phox，而黄蛋白结构域是其催化活性所必需的。DPI 作为一种黄酶类抑制剂，可阻断 NADPH 向氧分子的电子传递，从而抑制 gp91phox 在 NADPH 氧化酶复合物中负责产生的活性氧（ROS）。 | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | ¥293.00 ¥756.00 ¥1286.00 ¥3983.00 | 74 | |
Apocynin 通过阻止 NADPH 氧化酶复合物的组装来抑制 gp91phox。它通过干扰 p47phox 和 p22phox 亚基之间的相互作用来实现这一目的，而 p47phox 和 p22phox 亚基是激活 gp91phox 所必需的。这种对复合体组装的破坏能有效抑制 gp91phox 产生 ROS。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥564.00 ¥1354.00 ¥4738.00 ¥9409.00 ¥20714.00 ¥55237.00 | 33 | |
AEBSF是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂，可通过阻止gp91phox成熟和功能所需的蛋白水解过程来抑制gp91phox。通过抑制这种过程，AEBSF减少了可用于ROS产生的功能性酶。 | ||||||
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione | sc-501137 | 25 mg | ¥4287.00 | |||
GKT137831通过靶向NADPH氧化酶的NOX1/NOX4同工型选择性抑制gp91phox。它是一种双重抑制剂，可抑制gp91phox在NOX2复合物中的活性，从而减少ROS的产生，而ROS的产生是gp91phox的主要功能。 | ||||||
2-Acetylphenothiazine | 6631-94-3 | sc-223384 sc-223384A | 25 g 100 g | ¥835.00 ¥2505.00 | ||
ML171 又称 2-乙酰基吩噻嗪，它通过靶向 NADPH 氧化酶的 NOX1 异构体来选择性地抑制 gp91phox。虽然 NOX1 与 gp91phox（NOX2）不同，但这种抑制剂可以通过针对对 gp91phox 功能非常重要的类似机制，间接降低 NADPH 氧化酶的整体活性。 | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | ¥575.00 ¥688.00 | 6 | |
Plumbagin 通过氧化还原循环和干扰 NADPH 氧化酶复合物内的电子传递来抑制 gp91phox。这种干扰会降低 gp91phox 产生 ROS 的能力，从而抑制其主要功能。 | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | ¥361.00 ¥1501.00 ¥5066.00 | 5 | |
Ebselen是一种硒有机化合物，通过模拟谷胱甘肽过氧化物酶活性并与过氧化物发生反应来抑制gp91phox。这会导致ROS水平降低，而ROS通常是由gp91phox的活性产生的，从而在功能上抑制该蛋白。 | ||||||