Date published: 2025-10-10

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GlyR α1 (GLRA1) 抑制因子

常见的GlyR α1抑制剂包括但不限于苦毒素(CAS 124-87-8)、氯化五水合托布库碱(CAS 6989-98-6)、比库林(CAS 485-49-4、5,7-二氯喹啉酸 CAS 131123-76-7 和 L-701,324 CAS 142326-59-8。

GlyR α1,即甘氨酸受体α1,是甘氨酸受体的一个亚基,是一种配体门控氯离子通道。GLRA1 主要存在于脊髓和脑干中,在调节抑制性突触传递中发挥着重要作用。通常在神经递质甘氨酸的作用下,该通道被激活后会打开,允许氯离子流入神经元。涌入的氯离子会使神经元极化,降低产生动作电位的可能性,从而介导抑制性神经传递。甘氨酸受体及其 α1 亚基的正常功能对许多神经过程(包括运动协调和痛觉)至关重要。

GLRA1 抑制剂是指一类能够降低或阻断甘氨酸受体 α1 亚基活性,从而降低甘氨酸受体抑制作用的化合物。这些抑制剂可能通过直接与受体结合、与甘氨酸或其他激动剂结合发挥作用,也可能改变受体的构象使通道开放。此外,一些抑制剂可能通过异构作用发挥作用,与受体上不同于甘氨酸结合位点的位点结合,但仍会影响受体的活性。其他化合物可能通过调节翻译后修饰受体或影响其向细胞膜运输的细胞内途径,间接影响甘氨酸受体α1的功能。通过调节 GlyR α1 的功能,这些抑制剂可以为了解甘氨酸受体的生理作用以及神经系统抑制性神经传递失调的潜在后果提供有价值的信息。

関連項目