GLUD1激活剂

常见的GLUD1激活剂包括但不限于L-亮氨酸CAS 61-90-5、腺苷-5'-二磷酸，游离酸CAS 58-64-0、L- 丙氨酸 CAS 56-41-7、NAD+、游离酸 CAS 53-84-9 和鸟苷 5'-三磷酸三钠盐 CAS 36051-31-7。

线粒体谷氨酸脱氢酶 GLUD1 的激活剂包括一系列可影响该酶构象和活性的生化物质。这一类包括能与酶的特定位点结合的代谢物和小分子，它们能诱导构象变化，从而提高酶的催化效率。这些激活剂不一定与活性位点结合，但通常会与调节酶的结构和功能的异构位点相互作用。亮氨酸和 L-丙氨酸等氨基酸是已知的异构激活剂，它们与 GLUD1 上的不同位点结合，促进酶的活性构象。同样，ADP 和 GDP 等核苷酸也能通过改变 GLUD1 的构象动态来增强其活性。这些激活剂能有效感知细胞的能量负荷和代谢状态，促进 GLUD1 活性的响应性上调，从而维持细胞的平衡。

脂肪酰-CoAs（如棕榈酰-CoA）和氧化还原状态指示剂 NADH 可以通过信号传递细胞能量平衡和氧化还原状态的变化，间接调节 GLUD1 的活性，从而影响酶的活性。镁离子是稳定酶-底物复合物的关键辅助因子，因此对 GLUD1 的活性至关重要。碳酸氢根离子和铵离子直接与该酶相互作用，促进其在氨同化和谷氨酸代谢中的作用。此外，某些影响细胞内 GTP 和 L-谷氨酰胺等代谢物浓度的条件也会导致 GLUD1 的活性发生变化，但确切的机制可能因酶的同工型和细胞环境而异。最后，维生素 B6 的活性形式磷酸吡哆醛是 GLUD1 的必要辅助因子，对该酶的正常运作至关重要。