GLI-4 抑制因子
常见的 GLI-4 抑制剂包括但不限于 Cyclopamine CAS 4449-51-8、Vismodegib CAS 879085-55-9、GANT61 CAS 500579-04-4、Forskolin CAS 66575-29-9 和 Jervine CAS 469-59-0。
GLI-4抑制剂是一类专门针对Hedgehog信号通路关键组成部分GLI-4转录因子并调节其活性的化合物。Hedgehog通路是胚胎发育过程中各种细胞过程（包括分化、增殖和组织模式）不可或缺的组成部分。GLI-4是GLI家族成员之一，具有转录调节器的功能，负责协调Hedgehog信号下游基因的表达。GLI-4抑制剂通常通过干扰GLI-4与DNA的结合或调节其与信号通路中其他分子成分的相互作用来发挥其作用，从而阻止其控制下的基因转录。GLI-4活性的这种破坏会导致细胞行为改变，包括基因表达谱的变化，这对于理解细胞生长和形态发生至关重要。GLI-4抑制剂的结构多样性非常显著，不同类别的化合物被证实能够抑制GLI-4活性。这些化合物包括小分子和更大、更复杂的有机分子。它们与GLI-4的相互作用可能涉及多种机制，例如变构调节、竞争性抑制或共价修饰，具体取决于抑制剂的化学性质。这些抑制剂能够精确地靶向GLI-4，因此成为研究Hedgehog信号通路和GLI-4参与其中的更广泛调控网络的重要工具。通过调节GLI-4的活性，研究人员可以剖析这种转录因子在细胞过程中的特定作用，并探索信号转导通路、基因表达和细胞稳态的复杂机制。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2302.00 | 19 | |
环丙胺可直接拮抗刺猬（Hh）信号通路中的关键跨膜蛋白 Smoothened（SMO）。通过抑制 SMO，环丙胺可以下调 GLI 家族（包括 GLI4）的下游转录激活因子，从而降低其在细胞中的表达水平。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥1083.00 | 1 | |
维莫德吉是一种Hedgehog通路效应物Smoothened的选择性抑制剂，后者对于激活GLI转录因子至关重要。通过阻断平滑，维莫德吉可防止转录激活和随后GLI4在细胞核中的过度表达。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥711.00 ¥1444.00 ¥2256.00 | 6 | |
GANT61 通过直接与 GLI 蛋白结合并抑制其 DNA 结合能力来破坏 GLI 介导的转录。这种相互作用会阻碍 GLI4 吸附到 DNA 上并启动其目标基因的转录，从而降低其在细胞中的功能表达。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林可提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。激活的 PKA 可使 GLI 蛋白磷酸化，从而抑制其转录活性。因此，福司可林可能会通过减少 GLI4 的转录激活而导致其表达量减少。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | ¥745.00 ¥2708.00 | 1 | |
Jervine在抑制Hedgehog信号通路方面与cyclopamine的作用类似。通过阻断平滑蛋白，jervine可阻止该途径的激活，从而通过阻止转录上调来降低GLI4的表达。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | ¥857.00 ¥1568.00 | 23 | |
伊曲康唑是一种广为人知的抗真菌剂，对Hedgehog信号通路也有抑制作用。这种抑制作用可以减少GLI4的表达，从而抑制通常由通路激活引起的转录活性。 | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | ¥2877.00 ¥10357.00 | ||
Erismodegib与Smoothened结合并抑制其活性，从而下调Hedgehog信号通路并减少GLI4的表达。这种化合物的作用是专门削弱GLI4促进Hedgehog目的基因转录的能力。 | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | ¥982.00 ¥2527.00 | ||
三氧化二砷可促进 GLI 蛋白（可能包括 GLI4）从细胞核中移除并促进其分解，从而导致 GLI 蛋白降解。其结果是 GLI4 蛋白水平显著下降，其基因调控功能也相应降低。 | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | ¥1489.00 | 5 | |
SANT-1是Smoothened的强效拮抗剂。通过抑制Smoothened，SANT-1可导致Hedgehog通路活性下调，并随之降低GLI4的表达，因为GLI4的转录激活高度依赖于该通路。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
研究表明，曲托列特能通过抑制 RNA 聚合酶 II 的活性来抑制多种基因的转录。这种效应将导致 GLI4 mRNA 合成显著减少，从而降低 GLI4 蛋白表达及其对下游基因的转录影响。 | ||||||