GIOT-1 抑制因子

常见的 GIOT-1 抑制剂包括但不限于 YM 254890 CAS 568580-02-9、FR 900359 CAS 107530-18-7 和 Gallein CAS 2103-64-2。

Giot-1 抑制剂是一类化学化合物，专门用于靶向调节与 G 蛋白偶联受体（GPCR）相互作用的 Gα 亚基（即 Giot-1）的活性。Giot-1 或 Gαi1 是异三聚 G 蛋白的关键组成部分，在由 GPCR 触发的信号转导级联中起着关键作用。GPCR 是细胞表面受体的一个多样化家族，通过将细胞外信号转导为细胞内反应来介导各种生理过程。这些受体参与多种功能，如感官知觉、神经传递以及心血管和免疫系统的调节。Giot-1 是负责传递 GPCR 介导的信号（尤其是与抑制性反应相关的信号）的几个 Gα 亚基之一。

Giot-1 抑制剂通过干扰 Giot-1 固有的 GTPase 活性发挥作用。通常，这些抑制剂与 Giot-1 的活性位点结合，阻止三磷酸鸟苷（GTP）水解为二磷酸鸟苷（GDP），这是 G 蛋白失活的关键步骤。通过抑制这种水解作用，Giot-1 抑制剂可将该蛋白锁定在其活跃的 GTP 结合状态，从而有效干扰由 GPCR 启动的下游信号通路。这种干扰导致由 GPCR 激活介导的细胞反应的幅度和持续时间减弱。通过精确和选择性地靶向 Giot-1，这些抑制剂使研究人员能够剖析错综复杂的 GPCR 信号网络，并深入了解细胞信号传导和生理反应的基本过程。Giot-1 抑制剂的开发和利用对于加深我们对信号转导机制的理解、促进阐明受 GPCR 调控的复杂细胞过程仍然具有重要意义。