GGTL3 抑制因子

常见的 GGTL3 抑制剂包括但不限于 Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4、Monensin A CAS 17090-79-8、Swainsonine CAS 72741-87-8、Castanospermine CAS 79831-76-8 和 Deoxynojirimycin CAS 19130-96-2。

GGTL3 的化学抑制剂包括多种化合物，它们通过不同的生化途径干扰该酶的功能。欧贝因（Ouabain）和莫能菌素（Monensin）会破坏细胞内的离子平衡，而离子平衡是 GGTL3 发挥催化作用的基础。欧贝因通过阻断 Na+/K+-ATPase 泵来实现这一目的，而莫能菌素则作为钠离子促进剂，改变钠平衡。这种对细胞离子环境的破坏会间接影响 GGTL3 所参与的糖基化过程。同样，斯温克宁和蓖麻毒碱等化学制剂也会通过抑制糖基化途径上游的酶来影响 GGTL3。斯温克宁可抑制甘露糖苷酶 II，导致折叠不当的糖蛋白积累，使细胞质量控制机制不堪重负，从而抑制 GGTL3。另一方面，蓖麻籽苷抑制葡萄糖苷酶，导致糖结构不完整的糖蛋白积累，从而干扰 GGTL3 的糖基化能力。

此外，脱氧野尻霉素（Deoxynojirimycin）和脱氧甘露尻霉素（Deoxymannojirimycin）分别以葡萄糖苷酶和甘露糖苷酶为靶标，干扰了对 GGTL3 活性至关重要的糖的加工。Brefeldin A 通过破坏 GGTL3 底物和酶本身定位和修饰的高尔基体，增加了另一层抑制作用。这种破坏阻碍了 GGTL3 等糖基转移酶发挥功能所需的运输和适当定位。图尼霉素通过抑制 N-乙酰葡糖胺向磷酸多立醇的转移，阻止了对 GGTL3 活性至关重要的 N-连接糖基化的第一步。Kifunensine 通过抑制甘露糖苷酶 I 影响 N-糖基化的成熟，从而影响 GGTL3 的底物可用性。此外，NB-DNJ（米格鲁司他）和 Celgosivir 分别通过抑制葡萄糖甘油酰胺合成酶和α-葡萄糖苷酶 I，可对涉及 GGTL3 酶活性的聚糖加工产生更广泛的影响。最后，水杨醛可能会螯合二价金属离子，从而抑制包括 GGTL3 在内的依赖金属的酶，如果 GGTL3 的功能需要此类金属辅助因子的话。每种化学物质都通过其独特的机制，在细胞糖基化过程中发挥着调节 GGTL3 活性的作用。