Date published: 2025-10-10

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GFAT2 抑制因子

常见的GFAT2抑制剂包括但不限于Azaserine CAS 115-02-6、6-Diazo-5-oxo-L-norleucine CAS 157-03-9、Acivicin CAS 42228-92-2、BMS-754807 CAS 1001350-96-4和化合物48/80三盐酸盐CAS 94724-12-6。

GFAT2抑制剂属于一种特定的化学类化合物,其作用靶点是谷氨酰胺-果糖-6-磷酸酰胺转移酶2(GFAT2)。这种酶在己糖胺生物合成途径中起着关键作用,该途径负责生成UDP-N-乙酰葡糖胺(UDP-GlcNAc)。UDP-GlcNAc是蛋白质糖基化的重要底物,蛋白质糖基化是一种翻译后修饰过程,会影响多种细胞蛋白的结构和功能。通过抑制GFAT2,这些化合物会破坏UDP-GlcNAc的产生,从而影响蛋白质的糖基化途径。

GFAT2抑制剂通过竞争性结合GFAT2酶的活性位点,阻止其正常的催化活性。这会导致细胞内UDP-GlcNAc的总体可用性降低,从而可能改变参与各种细胞过程的蛋白质的糖基化模式。因此,这些抑制剂有可能影响细胞信号通路、基因表达、蛋白质运输和其他关键生物学功能。GFAT2抑制剂的开发和研究对于理解蛋白质糖基化的基本机制及其对细胞生理的影响至关重要。研究人员和科学家们探索这些抑制剂在不同细胞模型中的药理作用,以揭示糖基化在各种细胞通路中的作用。通过阐明GFAT2抑制剂对蛋白质糖基化的特定作用,这些化合物可以为细胞调节提供宝贵的见解,并可能在未来应用于各种研究领域以及可能对糖基化调节感兴趣的其他领域。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Azaserine

115-02-6sc-29063
sc-29063A
50 mg
250 mg
¥3452.00
¥10221.00
15
(3)

阿扎赛林是一种谷氨酰胺类似物,它通过与谷氨酰胺竞争酶的活性位点来抑制 GFAT2。这种竞争性抑制会破坏 GFAT2 的正常功能,而 GFAT2 对于己糖胺生物合成途径至关重要,从而导致尿苷二磷酸 N-乙酰葡糖胺(UDP-GlcNAc)的生成减少。

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine

157-03-9sc-227078
sc-227078A
sc-227078B
sc-227078C
5 mg
25 mg
100 mg
250 mg
¥925.00
¥3215.00
¥10244.00
¥24279.00
(0)

DON 是一种谷氨酰胺抗代谢物,它通过模拟谷氨酰胺(GFAT2 的天然底物)直接抑制 GFAT2。这种抑制作用阻断了该酶催化葡萄糖胺-6-磷酸形成的能力,有效地阻碍了己胺生物合成途径和随后的糖基化过程。

Acivicin

42228-92-2sc-200498B
sc-200498C
sc-200498
sc-200498D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
¥1151.00
¥4603.00
¥7243.00
¥14385.00
10
(2)

Acivicin 通过与酶的活性位点相互作用来抑制 GFAT2,它在活性位点与催化半胱氨酸残基形成共价键。这种结合会阻止 GFAT2 将 6-磷酸果糖和谷氨酰胺转化为 6-磷酸葡糖胺,从而破坏己糖胺的生物合成途径。

BMS-754807

1001350-96-4sc-507396
5 mg
¥3430.00
(0)

BMS-754807 通过与 GFAT2 的 ATP 结合位点结合抑制该酶,阻止其激酶活性。这种抑制作用降低了该酶将参与己糖胺生物合成途径的底物磷酸化的能力,从而减少了糖基化关键代谢物的产生。

Compound 48/80 trihydrochloride

94724-12-6sc-200736
sc-200736A
sc-200736B
sc-200736C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
¥1151.00
¥2414.00
¥9319.00
¥41540.00
(1)

化合物 48/80 三盐酸盐通过破坏酶的结构完整性来抑制 GFAT2,导致酶活性丧失。这种抑制作用会影响该酶催化 6-磷酸果糖和谷氨酰胺向 6-磷酸葡萄糖胺转化的能力,而 6-磷酸葡萄糖胺对 UDP-GlcNAc 和糖基化蛋白质的合成至关重要。