Gat1 的化学抑制剂可通过各种机制发挥抑制作用,所有机制都是为了降低 Gat1 从突触和突触外空间重新吸收 GABA 的能力。例如,1,2,3,4,5,6-六溴环己烷可阻碍 GABA 能神经传递,导致 GABA 在神经元外积聚,从而有效削弱 Gat1 的再摄取功能。同样,噻加宾可直接与 Gat1 结合并阻断 GABA 的再摄取,从而增加细胞外 GABA 水平并在功能上抑制 Gat1。NO-711 和 SKF-89976A 也是有效的 GAT1 抑制剂;通过与 GABA 转运体结合,这些化学物质可以阻碍 GABA 的再摄取过程,直接抑制 Gat1 的活性。SNAP-5114 和 NNC-711 选择性地靶向 Gat1,通过阻断其作用,这些抑制剂阻止了 GABA 的再吸收,从而抑制了 Gat1 的功能。
Guvacine 是一种竞争性抑制剂,它直接阻断 Gat1 上的 GABA 转运位点,从而减少 GABA 的再吸收。CI-966 也能与 Gat1 结合,从而有效抑制其转运 GABA 的能力。有些抑制剂以 GABA 摄取过程为目标,而有些抑制剂,如 Deramciclane 和 Nefiracetam 则通过不同的受体途径调节 GABA 能神经传递,从而间接影响 Gat1 的功能。Deramciclane对5-HT2受体的拮抗作用通过改变GABA能信号传导间接削弱了Gat1的再摄取活性,而Nefiracetam通过受体调节增强了GABA能神经传导,导致GABA活性增强,从而降低了对Gat1再摄取功能的需求。L-655,708是GABA-A受体部位的一种反向激动剂,可能会通过促进突触间隙中GABA存在的增加,间接导致Gat1的功能抑制,从而降低GABA再摄取的梯度。最后,维加巴曲林对 GABA 转氨酶的不可逆抑制可提高脑内 GABA 的水平,这反过来又会通过降低浓度梯度来被动抑制 Gat1,而浓度梯度会推动转运体对 GABA 的再摄取。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
NO-711 是一种强效的选择性 GAT1 抑制剂,能与 GABA 转运体结合并阻断 GABA 再摄取,直接抑制 Gat1 的活性。 | ||||||
NNC 711 | 145645-62-1 | sc-204132 sc-204132A | 5 mg 25 mg | ¥1331.00 ¥3464.00 | ||
NNC-711 可作为 GAT1 的选择性抑制剂,从而抑制 GABA 的再摄取并降低 Gat1 的功能能力。 | ||||||
Nefiracetam | 77191-36-7 | sc-205766 sc-205766A | 100 mg 250 mg | ¥1444.00 ¥1613.00 | 1 | |
Nefiracetam通过调节GABA受体增强GABA能神经传递,间接导致Gat1的抑制,增加Gat1转运的GABA的抑制作用。 | ||||||
Vigabatrin | 60643-86-9 | sc-204382 sc-204382A sc-204382B sc-204382C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | ¥1083.00 ¥4434.00 ¥5867.00 ¥9781.00 | 2 | |
维加溴铵能不可逆地抑制 GABA 转氨酶,增加大脑中 GABA 的含量,并通过减少 GABA 再摄取的需要间接抑制 Gat1。 |