GalNAc-T13 抑制因子

常见的GalNAc-T13抑制剂包括但不限于氯化锰（II）珠CAS 7773-01-5、泛醌CAS 992-78-9、2 -脱氧-D-葡萄糖（CAS 154-17-6）、Tunicamycin（CAS 11089-65-9）和布雷非德菌素A（CAS 20350-15-6）。

GalNAc-T13 抑制剂这一化学类别包括可抑制 GalNAc-T13 蛋白的化合物。GalNAc-T13 是糖基转移酶的一种，这种酶负责在粘蛋白型 O 链接糖基化的第一步将 N-乙酰半乳糖胺转移到丝氨酸或苏氨酸残基的羟基上。抑制这种蛋白质的机制有多种，包括底物竞争、异位抑制、反馈抑制以及破坏必要的辅助因子或细胞过程。

苄基-α-GalNAc 等化合物可与天然底物竞争结合到活性位点，从而有效降低酶催化反应的能力。ST045849 是一类异位抑制剂，它与酶活性位点以外的位点结合，诱导构象变化，从而影响酶的活性。反馈抑制剂（如 UDP）从酶的活性位点释放出来后会与酶结合，导致酶活性降低。此外，对酶的活性至关重要的金属离子环境也会被 MnCl2 等化合物改变，这些化合物会与必需的金属辅助因子复合。此外，GalNAc-T13 的功能还可以通过影响其底物或辅助因子的水平来间接抑制。十烷基泛醌和 2-脱氧-D-葡萄糖可降低 GalNAc-T13 糖基转移酶活性所需的UTP 和 UDP-GalNAc 的水平。吐根霉素、布雷非丁 A、蓖麻毒素、斯威宁、脱氧野尻霉素和基富能辛都是糖蛋白合成和加工途径的抑制剂。这些化合物会破坏糖蛋白的正常折叠、加工或定位，这可能会间接影响 GalNAc-T13 的功能，因为该酶的活性与高尔基体内蛋白质的糖基化状态密切相关。