GADL1 抑制因子

常见的 GADL1 抑制剂包括但不限于锂 CAS 7439-93-2、3-巯基丙酸 CAS 107-96-0、维加巴曲林 CAS 60643-86-9、丙戊酸 CAS 99-66-1 和牛磺酸 CAS 107-35-7。

GADL1 抑制剂是干扰谷氨酸脱羧酶样 1（GADL1）功能活性的化合物，该酶负责催化谷氨酸脱羧为γ-氨基丁酸（GABA）。某些抑制剂，如锂和 L-环丝氨酸，通过与必需的辅助因子竞争或模拟底物直接作用于 GADL1，从而降低该酶的活性。其他抑制剂，如烯丙基甘氨酸和 3-巯基丙酸，则分别利用竞争性抑制和与活性位点的不可逆共价结合来削弱酶的功能。维加巴曲林也能不可逆地抑制 GADL1，但其机制涉及活性位点的共价修饰，从而导致酶活性持续降低。乙醇和丙戊酸虽然不是直接抑制剂，但会通过改变神经递质平衡和增加 GABA 水平对 GADL1 的活性产生负面影响，而 GABA 水平又会反过来抑制酶的活性。

此外，牛磺酸（Taurine）和苯乙肼（Phenelzine）等化合物通过作为 GABA 激动剂或改变 GABA 代谢，间接对 GADL1 产生抑制作用，从而减少对 GADL1 酶产物的需求。同样，托吡酯、加巴喷丁和噻加宾通过增强 GABA 受体的活性或阻断 GABA 的再摄取，从而增加细胞外 GABA 的浓度，减少对 GADL1 活性的需求。这些抑制剂通过影响调节 GABA 合成、供应和代谢的各种生化途径和细胞过程，最终导致 GADL1 合成 GABA 的减少，从而共同导致 GADL1 功能活性的降低。