GABAC Rρ3 抑制因子

常见的 GABAC Rρ3 抑制剂包括但不限于 Picrotoxin CAS 124-87-8、Tetracaine CAS 94-24-6、(+)-Bicuculline CAS 485-49-4、Zinc CAS 7440-66-6 和 Ivermectin CAS 70288-86-7。

GABAC Rρ3 的化学抑制剂包括多种化合物，它们可以通过不同的作用模式阻碍这种受体的功能。例如，Picrotoxin 是一种非竞争性拮抗剂，它能与 GABAC Rρ3 中不可或缺的氯离子通道结合，从而阻碍其开放能力，并抵消神经递质 GABA 的超极化影响。同样，TPMPA（又名(1,2,5,6-四氢吡啶-4-基)甲基膦酸）通过拮抗 GABA 诱导的电流，选择性地靶向 GABAC 受体（包括 Rρ3），从而抑制受体的活性。另一种拮抗剂(3-氨基丙基)(正丁基)膦酸通过直接与受体结合，阻止 GABA 的正常激活，从而达到抑制效果。

此外，某些并非专为 GABAC Rρ3 设计的化合物也能产生抑制作用。马钱子碱是一种著名的甘氨酸受体拮抗剂，在高浓度下可通过竞争受体位点抑制 GABAC Rρ3，但选择性较低。高浓度乙醇可改变受体的构象，导致其对 GABA 的亲和力下降，从而抑制受体功能。局部麻醉剂四卡因也能通过破坏离子通道信号来抑制 GABAC Rρ3。比古丁主要是 GABAA 受体拮抗剂，在浓度较高时可通过阻断 GABAC Rρ3 的活性位点而将其抑制作用扩展到 GABAC Rρ3。硫酸锌可与 GABAC Rρ3 的细胞外结构域结合，改变其结构，从而抑制 GABA 的结合和随后的通道开放。伊维菌素虽然主要是其他类型氯离子通道的激动剂，但也能通过诱导通道内的阻塞来抑制 GABAC Rρ3。呋塞米因其对 GABAA 受体的拮抗作用而闻名，由于它们的氯离子通道结构域具有相似性，因此被认为可以抑制 GABAC Rρ3。最后，传统上可抑制烟碱乙酰胆碱受体的箭毒可通过非选择性阻断离子通道（包括与该受体相关的氯离子通道）来抑制 GABAC Rρ3。