GABAC Rρ1 抑制因子

常见的 GABAC Rρ1 抑制剂包括但不限于 Picrotoxin CAS 124-87-8、Concanavalin A CAS 11028-71-0、Bilobalide CAS 33570-04-6、Tetracaine CAS 94-24-6 和 Pentylenetetrazole CAS 54-95-5。

GABAC Rρ1 的化学抑制剂包括多种以不同方式干扰受体功能的化合物。例如，已知吡咯毒素会阻断与 GABAC Rρ1 相关的氯离子通道，从而阻止氯离子的流入，而氯离子的流入通常会诱发抑制性突触后电位。这种作用可有效抑制受体的正常功能。同样，四卡因可以稳定氯离子通道的闭合构象，也会产生抑制作用。比洛巴利特是另一种抑制剂，它通过与 GABA 结合位点或相关离子通道相互作用，降低 GABAC Rρ1 的活性。

马钱子碱通过异构作用，与 GABAC Rρ1 上一个不同于 GABA 结合位点的位点结合，从而产生抑制作用。这是一种常见的抑制受体活性的机制，不会直接与天然配体竞争。加奈伐林 A 也会破坏受体的活性，但机制不同；它会与受体上的碳水化合物结合并交联，从而损害受体的功能。戊烯四唑通过与受体异构结合来降低 GABA 诱导的氯离子电流的功效，高浓度的司可巴比妥可使 GABAC Rρ1 脱敏，从而降低其对 GABA 的反应性。其他抑制剂（如噻酮和狄氏剂）会与受体相互作用，干扰氯离子通量，从而进一步抑制受体功能。氟马西尼的独特之处在于它能拮抗 GABAC Rρ1 上的苯并二氮杂卓结合位点，抑制通常由苯并二氮杂卓引起的受体功能增强。高浓度乙醇会破坏 GABAC Rρ1 的脂质环境，从而影响其功能。最后，双谷氨酸会与 GABA 竞争其在 GABAC Rρ1 上的结合位点，从而有效阻断受体的激活，起到抑制作用。这些化学物质都以 GABAC Rρ1 为靶点，导致其在神经通信中的正常抑制功能降低。