GABAA Rp 抑制因子
常见的GABAA受体抑制剂包括但不限于（+）-比库林（CAS 485-49-4）、苦毒素（CAS 124-87-8）、加巴嗪（CAS 10 5538-73-6、青霉素钠盐CAS 69-57-8和氟马西尼（Ro 15-1788）CAS 78755-81-4。
GABAA受体抑制剂，特别是那些被归类为Rp抑制剂的，通过调节GABAA受体的活性来发挥作用，GABAA受体是中枢神经系统的重要组成部分。GABAA受体是一种离子通道受体，它介导γ-氨基丁酸（GABA）的抑制作用，而GABA是大脑中的主要抑制性神经递质。GABAA受体是氯化物离子通道，当受到GABA的激活作用时，氯化物离子会进入神经元，导致神经元超极化并降低神经元的兴奋性。GABAA受体抑制剂通过与受体上的特定部位结合并抑制其功能来干扰这一过程，从而阻止氯化物离子进入细胞。这种调节可以改变神经系统兴奋信号和抑制信号之间的平衡。这些抑制剂对某些GABAA受体亚型具有高度选择性，因为受体本身是由各种亚基组成的五聚体复合物。根据亚基（α、β、γ、δ、ε等）的组合，受体可以具有不同的药理特性，并在大脑的不同区域表现出不同的表达。GABAA受体的结构多样性为Rp抑制剂的结合提供了广泛的光谱，从而实现对受体活性的精细控制。抑制剂的特异性和作用方式取决于抑制剂的分子构型和受体的亚基组成，这使得GABAA Rp抑制剂成为研究GABA能信号通路生理学和不同GABAA受体亚型在神经回路中功能作用的重要工具。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | ¥903.00 ¥3103.00 | ||
双谷氨酸通过与受体上的 GABA 结合位点结合，竞争性地抑制 GABAA Rp，阻止 GABA 本身的结合，从而抑制受体的离子通道功能。 | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | ¥745.00 ¥3159.00 ¥14667.00 | 11 | |
Picrotoxin 通过与受体的氯离子通道孔结合，阻止氯离子流动并抑制受体活性，从而非竞争性地抑制 GABAA Rp。 | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | ¥8055.00 | 3 | |
加巴嗪是 GABAA Rp 的竞争性拮抗剂，它通过阻断 GABA 的结合来抑制受体的功能。 | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | ¥282.00 ¥406.00 ¥519.00 ¥1895.00 ¥2933.00 | 1 | |
青霉素 G 通过与受体结合，阻止氯离子通道开放，从而抑制受体的功能，从而非选择性地抑制 GABAA Rp。 | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | ¥1218.00 ¥4095.00 | 10 | |
氟马西尼是 GABAA Rp 上苯并二氮杂卓部位的竞争性拮抗剂，它通过阻止苯并二氮杂卓对受体的正异构调节来抑制受体。 | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | ¥451.00 | ||
呋塞米通过阻断相关氯离子通道，尤其是含有 α6 和 δ 亚基的氯离子通道，抑制 GABAA Rp，从而抑制受体活性。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥530.00 | ||
锌离子通过与受体上的特定位点结合，可以非竞争性地抑制 GABAA Rp，从而导致氯离子通道功能减弱。 | ||||||