GABAA Rγ4抑制剂是一类化合物,可选择性靶向并抑制GABA-A受体的γ-4亚基,后者是一种配体门控离子通道,负责介导神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的作用。GABA-A受体是由多个亚基组成的五聚体复合物,这些亚基结合在一起形成具有不同生理和药理特性的受体亚型。γ-4亚基虽然不像γ-2等其他亚基那样得到广泛研究,但它对调节受体敏感性以及受体与其他蛋白质和信号通路的相互作用起着重要作用。GABAA Rγ4抑制剂通过与受体结合并阻止GABA的正常抑制作用来发挥作用,导致中枢神经系统内的神经元兴奋性和信号传导发生变化。这些抑制剂通常对γ-4亚基具有特异性,从而区别于其他亚基选择性化合物。这种特异性在神经化学和受体生物学领域具有重要意义,因为GABAA受体亚型有助于抑制性突触传递的微调。GABAA Rγ4抑制剂的分子结构可能有所不同,但通常具有某些药效基团,能够与受体的γ-4亚基高度结合。通过改变受体的变构或正构结合位点,这些抑制剂可以影响通过氯通道的离子通量,从而破坏通常由GABA诱导的超极化。因此,这些化合物对于研究γ-4亚基的生理和生化作用以及更广泛的GABA能神经传递机制具有重要意义。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥959.00 | 9 | |
丙戊酸可增加组蛋白乙酰化,导致染色质结构发生变化,从而可能导致 GABAA Rγ4 基因转录物的下调。 | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | ¥1218.00 ¥4095.00 | 10 | |
氟马西尼在GABAA受体苯二氮卓位点的拮抗作用可能会引发稳态反应,从而减少GABAA Rγ4亚基的转录,以恢复GABA能神经传递的平衡。 | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | ¥903.00 ¥3103.00 | ||
通过竞争性阻断GABAA受体,双钩藤碱可破坏正常的抑制信号传导,从而可能作为稳态机制导致GABAA Rγ4亚基表达的补偿性下降。 | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | ¥745.00 ¥3159.00 ¥14667.00 | 11 | |
苦味霉素对GABAA受体氯通道的阻断可能会引发稳态反应,导致GABAA Rγ4亚基的转录或翻译减少,以平衡抑制性突触输入。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥530.00 | ||
锌可以改变 GABAA 受体的组装;过量的锌可能会破坏正常的受体组装过程,从而可能导致 GABAA Rγ4 亚基合成的定向减少。 | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | ¥8055.00 | 3 | |
加巴嗪对GABAA受体的拮抗作用可能会破坏抑制性神经传递,从而可能引发稳态反应,包括下调GABAA Rγ4亚基的表达。 |