GABAA Rδ 抑制因子

常见的 GABAA Rδ 抑制剂包括但不限于 Picrotoxin CAS 124-87-8、(+)-Bicuculline CAS 485-49-4、Gabazine CAS 105538-73-6、Furosemide CAS 54-31-9 和 Zinc CAS 7440-66-6。

GABA_A 受体δ（GABAA Rδ）亚基与 GABAA 受体的功能密不可分，而 GABAA 受体是中枢神经系统（CNS）中介导抑制性神经传递的关键。δ亚基的存在尤其与位于突触外的受体有关，有助于各种神经元的强直性抑制传导。这种抑制形式对于调节神经元兴奋性和维持中枢神经系统内兴奋信号和抑制信号之间的平衡至关重要，在睡眠调节、焦虑调节和癫痫易感性等过程中发挥着关键作用。含 GABAA Rδ 的受体对低浓度 GABA（大脑中主要的抑制性神经递质）敏感，使其能够维持一种持续的抑制基调，从而调节神经元的发射率和网络动态。这些受体独特的药理学特征，包括对传统苯二氮卓类药物不敏感，以及对神经类固醇和乙醇的不同反应性，突出了它们在神经生理过程中的独特作用，以及作为特定药理学干预靶点的潜力。

对含 GABAA Rδ 受体的抑制可通过多种机制发生，从而影响整体抑制性和神经元兴奋性。直接抑制可能涉及特定物质与受体的结合，改变其构象，从而降低其对 GABA 的亲和力或阻碍相关氯离子通道的开放。这种作用会直接降低受体介导抑制性神经传递的能力，从而影响神经元的兴奋性和神经网络活动的平衡。间接抑制机制可能涉及受体表达、贩运或定位的改变，以及受体或相关蛋白磷酸化状态的改变，从而影响受体插入膜的效率或其功能能力。通过了解 GABAA Rδ 受抑制的各种机制，我们可以深入了解神经元抑制的复杂调控过程，以及以这些过程为靶点调节中枢神经系统功能的潜力。