GABAA Rβ2 抑制剂属于一个独特的化学类别,主要针对γ-氨基丁酸 A 型(GABAA)受体的一个特定亚型,即受体亚基 β2。GABAA 受体是中枢神经系统的重要组成部分,在介导抑制性神经传递方面发挥着关键作用。它是一种配体门控离子通道,允许氯离子流入,导致膜超极化,进而抑制神经元活动。β2 亚基是该受体复合物不可或缺的组成部分,对其药理、功能和定位都有影响。GABAA Rβ2 抑制剂通过与 β2 亚基的相互作用来调节 GABAA 受体的活性。这些化合物的特点是能够与受体上的特定位点结合,从而降低或减弱受体的功能。这种对 GABAA Rβ2 功能的抑制会对神经元的兴奋性和网络动力学产生重大影响,因为它会破坏大脑中抑制信号和兴奋信号之间的平衡。
GABAA Rβ2 抑制剂的化学结构多种多样,其特点通常是能够选择性地与β2 亚基相互作用。通过这种相互作用,这些抑制剂可以改变受体在与 GABA 结合时激活所需的构象变化。研究人员希望了解 GABAA 受体调节的复杂机制及其对神经过程的广泛影响,因此这类化合物备受关注。对 GABAA Rβ2 抑制剂的研究为了解神经元通信的复杂性和大脑正常功能所依赖的微妙平衡提供了宝贵的见解。了解这些抑制剂与 GABAA 受体亚基 β2 之间的特定相互作用有助于加深对神经元回路、神经传递以及支配它们的基本药理机制的理解。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | ¥1218.00 ¥4095.00 | 10 | |
后来发现氟马西尼对 GABA_A rβ2 亚型有一定的抑制作用。它主要用于逆转苯二氮卓类药物过量的影响。 | ||||||
Loreclezole hydrochloride | 117857-45-1 | sc-204061 sc-204061A | 1 mg 5 mg | ¥2200.00 ¥9578.00 | ||
这种化合物可作为GABA_A受体(包括β2亚型)的正变构调节剂。它可增强GABA的抑制作用,并具有潜在的抗惊厥和抗焦虑作用。 | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | ¥451.00 | ||
研究发现,呋塞米对 GABA_A rβ2 亚型具有抑制作用。呋塞米在调节 GABA 能传导方面的潜力已得到研究。 | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | ¥1399.00 | ||
依托咪酯通过靶向位于 β 和 α 亚基界面附近的调节位点,发挥 GABA_A Rβ2 抑制剂的作用。它能使受体稳定在对 GABA 反应较弱的构象上,从而降低氯离子通道的开放频率,减少抑制性突触后电流。 | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | ¥632.00 ¥846.00 | 2 | |
伊维菌素通过与一个与 GABA 结合域无直接关系的位点结合来抑制 GABA_A Rβ2,从而导致氯离子传导性降低。这种相互作用对受体在 GABA 作用下发生通道开放所需的构象变化的能力产生了负面影响,从而有效削弱了受体对神经元活动的抑制功能。 |