GABAA Rα3 抑制剂是直接拮抗 GABAA Rα3 亚基或调节间接影响其功能的信号传导途径和细胞过程的化学物质。这类抑制剂包括作用于 GABAA 受体不同位点的竞争性和非竞争性拮抗剂,以及通过各种神经元机制间接影响受体活性的化合物。直接抑制剂(如 Picrotoxin 和 Bicuculline)通过与 GABAA 受体上的特定位点结合并阻断其功能而发挥作用。Picrotoxin 可阻断与受体相关的氯离子通道,而 Bicuculline 则可与 GABA 竞争,从而与受体结合。其他直接抑制剂,如氟马西尼(Flumazenil)和 FG-7142,通过苯并二氮杂卓位点调节受体的活性,影响受体的动态及其抑制性神经传递。
另一方面,间接抑制剂通过改变大脑中兴奋性和抑制性神经传递的总体平衡来影响 GABAA Rα3。Tertiapin-Q、青霉素、硫酸锌、马钱子碱和 Thujone 等化合物会影响 GABAA 受体或相关的抑制途径。例如,Tertiapin-Q 对 GIRK 通道的作用和青霉素对 GABA 结合的干扰会导致神经元兴奋性的变化,从而间接调节 GABAA Rα3 的功能。PTX、二氢-β-赤藓酮、咖啡因通过各自对磷酸二酯酶、烟碱乙酰胆碱受体和腺苷受体的作用,也有助于间接调节 GABAA Rα3 的功能。总之,GABAA Rα3 抑制剂包括多种化学物质,它们通过各种机制抑制或调节 GABAA Rα3 亚基的功能。这些抑制剂通过直接拮抗受体和间接调节相关神经元通路,影响兴奋和抑制之间的平衡,在影响中枢神经系统的抑制性神经传递方面发挥着至关重要的作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | ¥745.00 ¥3159.00 ¥14667.00 | 11 | |
Picrotoxin 是 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂。它与受体的氯离子通道结合并阻断该通道,从而抑制氯离子的流动。这种作用可直接拮抗 GABA 对神经元的抑制作用。对于 GABAA Rα3 亚基来说,Picrotoxin 的结合会阻碍其正常功能,导致 GABAA 受体通常介导的抑制性神经传递减少。 | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | ¥903.00 ¥3103.00 | ||
双谷氨酸是 GABAA 受体的竞争性拮抗剂。它与受体上的 GABA 结合位点结合,阻止 GABA 激活受体。这种阻断作用会直接抑制 GABAA Rα3 亚基的功能,从而降低 GABA 对神经元的抑制作用。 | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | ¥1218.00 ¥4095.00 | 10 | |
氟马西尼是 GABAA 受体上苯二氮卓部位的竞争性拮抗剂。虽然它的主要作用是拮抗苯并二氮杂卓的作用,但也能调节受体的活性。氟马西尼的结合可影响 GABAA Rα3 亚基的功能,从而导致受体动态改变,并可能降低抑制性神经传递。 | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | ¥282.00 ¥406.00 ¥519.00 ¥1895.00 ¥2933.00 | 1 | |
高浓度的青霉素可作为GABAA受体拮抗剂。它可以干扰GABA结合并抑制受体功能,包括GABAA Rα3亚基。这种作用可以减少GABAA受体在中枢神经系统的抑制作用。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥530.00 | ||
锌离子可以调节 GABAA 受体的活性。锌与受体上的一个特定位点(不同于 GABA 结合位点)结合,可抑制其功能。这种作用会影响 GABAA Rα3 亚基,导致受体对神经元信号传导的抑制作用减弱。 | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | ¥226.00 | 3 | |
PTX 是一种磷酸二酯酶抑制剂,能提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 升高可导致神经元信号通路发生变化,从而可能影响 GABAA 受体的功能,包括 GABAA Rα3 亚基。这种间接影响可调节受体在中枢神经系统中的抑制作用。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥361.00 ¥745.00 ¥1072.00 ¥2121.00 ¥8574.00 | 13 | |
咖啡因是一种腺苷受体拮抗剂,可影响神经元的兴奋性和神经传递。通过拮抗腺苷受体,咖啡因可间接调节大脑中兴奋和抑制信号的平衡,从而可能影响 GABAA Rα3 亚基的功能。 |