GABAA Rα2 抑制因子

常见的GABAA Rα2抑制剂包括但不限于氟马西尼（Ro 15-1788）CAS 78755-81-4、(+)-比库林CAS 485-49-4、苦 毒素 CAS 124-87-8、加巴嗪 CAS 105538-73-6 和 CGP 35348 CAS 123690-79-9。

GABAA Rα2 抑制剂包括多种直接或间接调节含 α2 亚基的 GABAA 受体功能的化合物。这些受体在调节中枢神经系统的神经元兴奋性和抑制信号传导方面起着至关重要的作用。氟马西尼、双鹃氨酸和匹克毒素是作用于 GABAA 受体水平的直接抑制剂。氟马西尼能竞争性地拮抗苯并二氮杂卓的结合位点，破坏 GABA 能的传递。比库氨酸能竞争性地阻断离子通道孔，阻止氯离子流入，减少抑制信号传导。Picrotoxin 是一种非竞争性拮抗剂，可干扰 GABAA 受体的离子通道功能。加博沙多和 SR-95531（加巴嗪）可直接调节含 α2 亚基的 GABAA 受体。加博沙多是一种选择性激动剂，可激活突触外受体，增强抑制信号传导。加巴嗪可竞争性拮抗 GABA 结合位点，阻断对含α2 亚基受体的抑制作用。

CGP 35348 通过作为 GABAB 受体的竞争性拮抗剂，影响突触前 GABA 能传导，从而间接影响抑制音调。TPMPA 是 GABAC 受体的选择性拮抗剂，可间接调节整体抑制强度，包括由具有 α2 亚基的 GABAA 受体调节的抑制强度。3-Mercaptopropionic acid 通过螯合锌离子间接影响含有 α2 亚基的 GABAA 受体，从而调节其功能。比洛巴利（Bilobalide）是一种间接抑制剂，可调节 GABA 能传递，影响抑制张力。异孕酮（Allopregnanolone）和乙醇（Ethanol）是正异位调节剂，可间接增强 GABA 能传递并影响神经元的兴奋性。Ro15-4513 可竞争性拮抗苯并二氮杂卓的结合位点，直接干扰含有 α2 亚基的 GABAA 受体的调节。这些抑制剂表现出的不同作用机制突显了神经元回路中含有α2亚基的GABAA受体的复杂调控，为了解它们在正常生理和病理情况下的作用提供了宝贵的工具。