FUT1 抑制因子

常见的FUT1抑制剂包括但不限于：苄基-2-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-吡喃半乳糖苷（CAS 3554-93-6）、BAY 11-7082（CAS 195 42-67-7、2-脱氧-D-葡萄糖 CAS 154-17-6、Tunicamycin CAS 11089-65-9 和 Swainsonine CAS 72741-87-8。

FUT1 的化学抑制剂可通过各种生化机制达到抑制效果。苄基-GalNAc 会与 FUT1 的天然底物竞争活性位点，从而降低该酶催化岩藻糖向糖蛋白和糖脂转移的能力。同样，2F-过乙酰岩藻糖由于在结构上模仿岩藻糖--FUT1 的天然底物之一--而成为一种竞争性抑制剂，从而阻止该酶发挥其正常功能。Bay 11-7082 以对 FUT1 的表达至关重要的 NF-kB 通路为靶点，导致可用于糖基转移酶活性的功能性酶减少。2-脱氧-D-葡萄糖进入糖基化途径，其结合会导致不完全糖基化，从而抑制 FUT1 的活性，因为 FUT1 需要依赖适当糖基化的蛋白质才能有效发挥作用。

此外，妥尼霉素通过阻断 N-连接糖基化抑制 FUT1 的功能，而 N-连接糖基化是 FUT1 正常折叠和稳定所必需的一个过程。Brefeldin A 会破坏高尔基体的结构，而 FUT1 就在高尔基体中定位并发挥其功能，从而抑制其活性。蓖麻毒素和脱氧野尻霉素都是葡萄糖苷酶抑制剂，会导致错误折叠的糖蛋白积累，间接降低 FUT1 的功能。Kifunensine 可抑制甘露糖苷酶 I，而甘露糖苷酶 I 对于糖蛋白的正常合成和成熟至关重要，因此会阻碍 FUT1 催化其反应的能力。NB-DNJ 是另一种糖苷酶抑制剂，可通过导致糖蛋白折叠不当而降低 FUT1 的功能活性。最后，PDMP 可抑制葡萄糖甘油酰胺合成酶，从而改变糖磷脂的合成，而糖磷脂的合成途径对 FUT1 的正常功能至关重要，因此会降低其在细胞中的活性。上述每种化学物质都会干扰对 FUT1 的功能活性至关重要的生化途径和过程，从而导致其活性受到抑制。