FucT-V 抑制因子

常见的FucT-V抑制剂包括但不限于2-脱氧-D-葡萄糖（CAS 154-17-6）、布雷非德菌素A（CAS 20350-15-6）、 Swainsonine CAS 72741-87-8、Castanospermine CAS 79831-76-8和Deoxynojirimycin CAS 19130-96-2。

岩藻糖基转移酶 5 (FucT-V) 是一种负责在岩藻糖基化过程中催化岩藻糖（一种六糖）向目标受体底物转移的酶。这种特殊的酶是促进糖蛋白和糖脂添加岩藻糖残基的几种岩藻糖转移酶之一，这种修饰对这些大分子的结构和功能至关重要。FucT-V 在合成 sialyl Lewis X（sLe^x）抗原（细胞表面含有岩藻糖的表位）中发挥作用。FucT-V 的抑制剂通常被设计成占据酶的活性位点，阻止岩藻糖供体底物（如 GDP-岩藻糖）和/或受体底物的进入。这样，这些抑制剂就能阻止岩藻糖分子的转移，从而停止形成 sLe^x 和其他岩藻糖基化结构的生物合成途径。

要开发 FucT-V 抑制剂，就必须深入了解该酶的结构和岩藻糖基化反应的详细机理。利用 X 射线晶体学等技术进行的结构研究提供了 FucT-V 的三维图像，揭示了其活性位点结构以及参与底物结合和催化的重要氨基酸残基。这些结构洞察力使药物化学家能够采用基于结构的药物设计策略，利用计算工具来模拟 FucT-V 与潜在抑制性化合物之间的相互作用。设计过程旨在找出能与 FucT-V 活性位点形成稳定相互作用的分子，模拟天然底物或竞争性抑制其结合。然后合成这些候选抑制剂，并通过生化试验检测它们在体外抑制岩藻糖基化的能力。此类检测通常使用荧光或放射性标记岩藻糖供体，以量化酶在抑制剂存在时的活性。