frizzled-5 抑制因子
常见的 frizzled-5 抑制剂包括但不限于 XAV939 CAS 284028-89-3、IWP-2 CAS 686770-61-6、LGK 974 CAS 1243244-14-5、Wnt-C59 CAS 1243243-89-1 和 KY02111。
Frizzled-5抑制剂包括一组干扰Wnt/β-catenin信号通路的化合物。这些抑制剂的作用至关重要，因为这一途径涉及一连串的蛋白质相互作用和修饰，最终导致基因转录变化，从而决定细胞命运、细胞增殖和其他细胞功能。通过靶向该通路的各种成分（从配体分泌到核转录活性），这些抑制剂可以调节 FZD5 介导的下游效应。
IWP-2 和 LGK-974 等化学物质通过抑制 Wnt 配体成熟和分泌所必需的一种酶 Porcupine 来阻碍 Wnt 蛋白的释放。没有配体，FZD5 就无法启动信号级联。其他化合物，如 XAV-939、KY02111 和 IWR-1，会在β-catenin 稳定水平上破坏该通路，导致其降解并阻止 Wnt 靶基因的激活。Pyrvinium pamoate 等化合物可影响 CK1 等酶，改变通路组成成分的磷酸化状态，进而影响 FZD5 的信号转导。此外，某些抑制剂以 Wnt 通路调控的转录活性为目标。例如，PNU-74654、JW55、CCT251545、IC-21和WIKI4通过阻止β-catenin与细胞核中的转录因子或辅助激活因子结合，从而抑制Wnt反应基因的转录。由于 FZD5 是这一途径中的受体，抑制下游信号事件最终会影响受体在信号传播中的作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥395.00 ¥1297.00 ¥5810.00 | 26 | |
XAV-939是一种tankyrase抑制剂，通过稳定Axin和促进β-catenin降解来破坏Wnt/β-catenin信号通路，从而抑制frizzled-5信号和下游基因表达，这些基因参与细胞增殖和分化。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3227.00 | 27 | |
IWP-2 是一种小分子 Wnt 生成抑制剂，可阻断 Wnt 配体的分泌，阻止其与 frizzled-5 受体结合，抑制下游 Wnt 信号通路，最终导致抑制受 frizzled-5 调控的细胞过程，如细胞生长和分化。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | ¥3971.00 ¥14328.00 | 2 | |
LGK-974是一种有效的豪猪酶抑制剂，豪猪酶是一种参与Wnt蛋白酰化的酶。通过阻断 Wnt 棕榈酰化，LGK-974 破坏了 Wnt 配体的分泌和 frizzled-5 的激活，从而抑制了 Wnt 信号通路和与 frizzled-5 活性相关的下游细胞过程。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2369.00 ¥3610.00 ¥14103.00 | 1 | |
Wnt-C59 是一种选择性豪猪素抑制剂，可阻止 Wnt 配体的酰化和分泌，从而抑制它们与 frizzled-5 受体的结合，抑制参与细胞增殖、迁移和分化的下游 Wnt 信号通路，最终导致抑制 frizzled-5 介导的效应。 | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | ¥891.00 ¥3791.00 | ||
KY02111 是一种有效的典型 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，它能破坏 β-catenin 与 TCF/LEF 转录因子之间的相互作用，抑制 frizzled-5 下游靶基因的转录激活，最终抑制受 frizzled-5 调控的细胞过程，如细胞增殖和分化。 | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | ¥2527.00 ¥4671.00 | ||
吡啶甲酸吡啶甲酸酯通过促进β-catenin降解来抑制Wnt/β-catenin信号传导，从而抑制受frizzled-5调控的下游基因表达，并抑制受frizzled-5活性介导的细胞增殖和分化等细胞过程。 | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | ¥1974.00 | ||
NSC668036是一种Wnt/β-catenin信号转导抑制剂，能破坏β-catenin与TCF/LEF转录因子之间的相互作用，导致由frizzled-5调控的下游基因表达受到抑制，最终抑制由frizzled-5活性介导的细胞增殖和分化等细胞过程。 | ||||||
2-((4-Oxo-3-phenyl-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio)-N-(5-phenylpyridin-2-yl)acetamide | 1427782-89-5 | sc-477902 | 10 mg | ¥3723.00 | ||
这种化合物也被称为IWP-L6，是一种Wnt生成的小分子抑制剂，可阻断Wnt配体的分泌，防止其与frizzled-5受体结合，抑制下游Wnt信号通路，最终抑制由frizzled-5调节的细胞过程，如细胞生长和分化。 | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥1794.00 ¥2663.00 ¥4490.00 ¥5246.00 | 1 | |
盐霉素通过诱导β-catenin降解来抑制Wnt/β-catenin信号传导，从而抑制由frizzled-5调节的下游基因表达，并抑制由frizzled-5活性介导的细胞增殖和分化等细胞过程。 | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | ¥2877.00 | ||
PRI-724 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一种小分子抑制剂，它能破坏 β-catenin 和 CBP 之间的相互作用，导致抑制由 frizzled-5 调控的下游基因表达，最终抑制由 frizzled-5 活性介导的细胞增殖和分化等细胞过程。 | ||||||