FRAT1 抑制剂包括一组不同的化学物质,它们通过靶向 Wnt/β-catenin 信号通路的各种成分,间接降低 FRAT1 蛋白的活性。该通路是一个复杂的细胞通讯系统,在调节细胞命运、增殖和迁移方面起着关键作用。这些抑制剂的相关性源于它们调节 Wnt 通路的能力,而众所周知,FRAT1 是一种正向调节剂,能促进 Wnt 通路。通过抑制 Wnt/β-catenin 信号级联的某些方面,这些化合物可以减少 FRAT1 的功能输出。
FRAT1 抑制剂包括能干扰 Wnt 配体翻译后修饰的小分子,如抑制 Porcupine 酶的 C59 和 LGK-974,或者能干扰作为 Wnt 信号转导中心介质的 β-catenin 的核作用的小分子。ICG-001和PNU-74654等化合物通过抑制β-catenin与其辅助因子(如CREB结合蛋白和T细胞因子/淋巴细胞增强子结合因子(TCF/LEF)家族转录因子)之间的相互作用来实现这一目的。这就阻止了 Wnt 靶基因的转录,而这些基因对于发挥该途径的作用至关重要。其他抑制剂,如XAV-939和JW55,以tankyrase酶为靶标,该酶促进Axin的多ADP-核糖基化和随后的蛋白酶体降解,而Axin是Wnt通路的负调控因子。通过稳定Axin,这些抑制剂促进了β-catenin的降解,降低了其胞质水平,从而降低了其核信号能力。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Galeterone | 851983-85-2 | sc-364495 sc-364495A | 5 mg 25 mg | ¥2110.00 ¥6329.00 | 1 | |
与 CREB 结合蛋白结合,破坏其与β-catenin 的相互作用,抑制 Wnt 信号传导。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥395.00 ¥1297.00 ¥5810.00 | 26 | |
Tankyrase 抑制剂能阻止 Axin 的多-ADP-核糖基化,使其稳定,从而导致 β-catenin 降解。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2369.00 ¥3610.00 ¥14103.00 | 1 | |
箭毒抑制剂,可防止 Wnt 配体棕榈酰化和分泌。 | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | ¥1941.00 ¥8191.00 | ||
抑制 tankyrase 的活性,从而稳定 Axin 并促进 β-catenin 降解。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | ¥2008.00 ¥4140.00 | 7 | |
过氧化物酶体增殖激活受体和 Wnt/β-catenin 信号的双重抑制剂。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | ¥1726.00 ¥5867.00 | 4 | |
破坏 β-catenin 和 TCF 之间的相互作用,抑制 β-catenin/TCF 介导的转录物。 | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | ¥4930.00 | ||
Wnt/β-catenin 信号传导的小分子抑制剂,可破坏 β-catenin/TCF 的相互作用。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | ¥3971.00 ¥14328.00 | 2 | |
抑制膜结合 O-酰基转移酶 Porcupine,阻止 Wnt 配体分泌。 | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥1794.00 ¥2663.00 ¥4490.00 ¥5246.00 | 1 | |
可作为 Wnt 信号通路抑制剂,选择性地靶向癌症干细胞的抗生素。 |