FIT2 的化学抑制剂可以针对各种途径和细胞过程,在功能上抑制这种蛋白质的活性。抑制策略可能涉及操纵 FIT2 所参与的信号级联,如受钙水平、酪氨酸激酶活性或脂质信号途径调控的信号级联。例如,已知 2-氨基乙氧基二苯基硼酸盐可抑制钙通道,而钙通道与 FIT2 的功能密不可分,特别是它在细胞内钙平衡中的作用。通过抑制这些通道,这种化学物质可以降低 FIT2 对细胞内钙水平做出反应或进行调节的能力。另一方面,染料木素以酪氨酸激酶的活性为靶点,这些激酶可使 FIT2 磷酸化。通过抑制这些激酶,染料木素可阻止 FIT2 的磷酸化依赖性激活,从而有效降低其活性。
在信号传导途径的更下游,U73122 和白屈菜碱等化学物质分别通过抑制磷脂酶 C 和蛋白激酶 C (PKC) 发挥作用。U73122 对 PLC 的抑制会影响影响 FIT2 活性的信号通路,从而导致 FIT2 介导的过程功能性降低。考虑到 PKC 在调控 FIT2 中的作用,白屈菜红碱和其他 PKC 抑制剂(如 Go6983、Bisindolylmaleimide I 和 Rottlerin)通过抑制 PKC 同工酶,也有助于降低 FIT2 的活性。PI3K/Akt 通路是 FIT2 活性的另一个重要调控因子,Wortmannin 和 LY294002 等抑制剂可将其作为靶点,通过抑制 PI3K,可导致下游 FIT2 功能活性的降低。同样,MAPK/ERK 和 p38 MAPK 通路的抑制剂,如 PD 98059 和 SB203580,也可以通过减少 FIT2 的调节和功能所必需的这些通路的信号传递来降低 FIT2 的活性。最后,SP600125 对 JNK 的抑制会导致 FIT2 活性降低,因为 JNK 信号传导参与了 FIT2 在细胞中作用的调节途径。
Items 11 to 11 of 11 total
展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | ¥925.00 ¥1839.00 ¥3339.00 ¥23128.00 ¥57651.00 ¥184235.00 | 51 | |
由于 PKC-delta 参与 FIT2 功能的调节,因此传统上认为它会抑制 PKC-delta,从而导致 FIT2 活性降低。 |