FIGLA激活剂

常见的 FIGLA 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

FIGLA 的化学激活剂可通过各种生化途径促进其激活。佛司可林是一种二萜类化合物，可作为腺苷酸环化酶的激活剂，催化 ATP 转化为环状 AMP（cAMP）。cAMP 水平的飙升随后会激活蛋白激酶 A（PKA），众所周知，PKA 会使 FIGLA 等目标蛋白磷酸化，从而导致其活化。同样，磷酸二酯酶的非特异性抑制剂 IBMX 可阻止 cAMP 分解，从而维持 PKA 的活性，使 FIGLA 磷酸化。另一种化学激活剂 PMA 通过直接激活蛋白激酶 C（PKC）发挥作用。激活的 PKC 可使包括 FIGLA 在内的一系列蛋白质磷酸化，从而促进其功能活性。异诺霉素是一种钙离子诱导剂，可提高细胞内的钙含量，进而激活各种钙依赖性激酶。这些激酶能够通过磷酸化改变 FIGLA，从而激活它。

冈田酸和萼氨醇 A 等其他化学物质通过抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶发挥作用。抑制这些磷酸酶可以阻止蛋白质（可能包括 FIGLA）去磷酸化，从而使其保持活化的磷酸化状态。Anisomycin 通过激活应激活化蛋白激酶发挥作用，这些激酶有可能使 FIGLA 磷酸化，从而使其活化。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵破坏钙平衡，导致细胞膜钙水平升高，从而激活能使 FIGLA 磷酸化的激酶。A23187（ Calcimycin）是另一种钙离子诱导剂，可提高细胞内钙浓度，从而激活能使 FIGLA 磷酸化的激酶。此外，Zaprinast 和 Rolipram 等化学物质可选择性地抑制特定的磷酸二酯酶，从而导致 cAMP 的积累，随后激活 PKA，使其针对 FIGLA 进行磷酸化。最后，cAMP 类似物二丁烯酰-cAMP 可直接刺激 PKA，而无需上游激活剂，从而导致 FIGLA 的磷酸化和激活。这些化学物质通过各自独特的机制，促进 FIGLA 的磷酸化状态，从而有助于 FIGLA 的功能激活。