FGFR-5 抑制因子

常见的 FGFR-5 抑制剂包括但不限于 AP 24534 CAS 943319-70-8、Dovitinib、Free Base CAS 405169-16-6、PD173074 CAS 219580-11-7、BGJ398 CAS 872511-34-7 和 Lenvatinib CAS 417716-92-8。

成纤维细胞生长因子受体 5（FGFR5）抑制剂包括一组与 FGFR 信号通路相互作用的化合物，通常通过影响 FGFR1-4 的活性，从而间接影响 FGFR5。这些抑制剂通常是小分子化合物，旨在与受体酪氨酸激酶的 ATP 结合袋或其他相关结合位点结合，从而改变受体的活性。尽管表皮生长因子受体 5 不具有激酶结构域，因此不能被激酶抑制剂直接靶向，但表皮生长因子受体家族内部的相互作用以及共同的配体和调控机制意味着，表皮生长因子受体 5 的活性可以通过抑制其更传统的亲戚表皮生长因子受体 1-4 来调节。

属于这一范畴的分子在结构和与表皮生长因子受体家族相互作用的特异性方面差异很大。例如，Ponatinib 和 Dovitinib 等多靶点酪氨酸激酶抑制剂具有广泛的活性，包括 FGFR1-3，通过改变这些受体的信号传导，它们可以影响 FGFR5 所参与的细胞过程。另一方面，选择性更强的抑制剂，如主要靶向 FGFR4 的 BLU-554 或异构作用的 SSR128129E，通过改变 FGFR5 运行的信号转导环境，代表了一种不同的方法。这些化合物可以与信号级联的各种成分相互作用，从配体本身到受体和下游信号分子。通过改变 FGFR 激活和下游信号传导的平衡，这些抑制剂可以间接改变 FGFR5 的活性。通过这些机制，FGFR5 抑制剂可以调节 FGFR 信号转导的功能性结果，尽管 FGFR5 本身缺乏内在激酶活性，因此无法进行传统的抑制。