FAM158A 抑制因子

常见的 FAM158A 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、妥尼霉素 CAS 11089-65-9、布雷非丁 A CAS 20350-15-6、噻嘧菌酯 CAS 67526-95-8 和环嗪酸 CAS 18172-33-3。

FAM158A 的抑制剂通过干扰细胞稳态的各个方面发挥作用，主要靶向内质网（ER），这种蛋白质在ER中发挥其作用。抑制雷帕霉素机制靶点（mTOR）通路的化合物会诱发一种细胞状态，导致折叠错误的蛋白质在 ER 内积累，从而形成一种压力环境，间接抑制 FAM158A 的功能。ER是蛋白质折叠和成熟的场所，当这一过程受到破坏时，无论是通过抑制mTOR还是通过直接干扰N-连接糖基化的化合物，FAM158A在ER膜蛋白复合物中发挥作用的能力都会受到影响。此外，一些化合物通过抑制与 ER 功能密切相关的高尔基体结构维持所必需的因子来破坏蛋白质运输，从而影响 FAM158A 在 ER-Golgi 运输途径中的运行能力。

此外，ER 压力也是抑制 FAM158A 的一个共同主题，有几种抑制剂针对 ER 平衡的不同方面。例如，化学伴侣参与帮助蛋白质在ER内折叠，抑制它们会加剧ER的压力，使其处理折叠错误蛋白质的能力超负荷，从而对FAM158A的功能产生不利影响。此外，调节ER中钙释放的抑制剂会影响蛋白质折叠环境，因为钙离子在许多驻留在ER中的酶和伴侣的功能中起着至关重要的作用。通过扰乱钙平衡，这些化合物会间接影响 FAM158A 正常工作的能力。此外，诱导未折叠蛋白反应（UPR）的药剂可导致总体蛋白质合成率下降，这可能有助于缓解ER压力，但也可能限制FAM158A的合成和功能。