ERAP2 抑制因子

常见的 ERAP2 抑制剂包括但不限于 L-亮氨酸 CAS 61-90-5、贝司他汀 CAS 58970-76-6、盐酸阿司他汀 CAS 100938-10-1 和放线菌素 CAS 13434-13-4。

ERAP2的化学抑制剂可通过各种机制阻碍其功能的发挥，主要是通过与ERAP2的活性位点结合。例如，DG013A 可直接与 ERAP2 的活性位点结合，有效阻止蛋白质处理抗原肽。同样，L-亮氨硫醇和贝司他丁也可作为竞争性抑制剂，占据 ERAP2 的活性位点，从而阻碍肽底物的裂解。阿司他丁的作用与此类似，它附着在活性位点上，阻碍 ERAP2 切分肽的能力。这些抑制剂基本上模仿了底物的结构或肽水解的过渡状态，从而阻断了 ERAP2 的催化功能。

PAQ-22和KYP-2047也以ERAP2的活性位点为靶点，但可能具有选择性，能提供更细微的抑制作用，特别是针对ERAP2肽结合域的独特方面进行量身定制的相互作用。PL-1 也有类似的作用，它选择性地与活性位点结合，阻止 ERAP2 的氨肽酶活性。JMV-390-1 采用了稍有不同的方法，它针对的是对 ERAP2 酶活性至关重要的锌结合基团。另一方面，CHR-2863 和 Actinonin 会干扰 ERAP2 的催化位点：CHR-2863 通过直接相互作用，而 Actinonin 则通过模拟过渡态，有效阻断酶的活性位点。GLPG-0778 和 KB-R7785 通过与活性位点竞争性结合，确保 ERAP2 无法发挥其编辑肽的作用，而这正是免疫反应过程中的关键步骤。