Epilysin抑制剂是一类化合物,专门针对并抑制epilysin(又称基质金属蛋白酶-28,MMP-28)的活性。Epilysin是一种酶,通过降解各种蛋白质成分,在细胞外基质的重塑中发挥着重要作用。这些抑制剂通过与epilysin的活性位点结合,有效阻断其酶活性。从化学角度来说,蛋白酶抑制剂通常具有能与MMPs活性位点中的锌离子配位的功能基团,如羟肟酸、羧酸或硫醇。这些基团的存在使抑制剂能够与锌离子螯合,而锌离子对于酶的催化活性至关重要。蛋白酶抑制剂的开发涉及基于结构的精细设计,以实现高特异性和高效力。研究人员利用X射线晶体学和分子建模等技术来了解蛋白酶的立体结构并确定关键的结合位点。通过分析蛋白酶与其他MMP的独特结构特征,科学家可以设计出选择性结合蛋白酶而不影响其他金属蛋白酶的抑制剂。通过迭代过程优化抑制剂,以增强抑制剂与酶之间的相互作用,如氢键、疏水接触和静电力。此外,对化学结构进行修改,以改善溶解性、稳定性和生物利用度等性质。这些努力最终产生了丝氨酸蛋白酶抑制剂,成为研究MMP-28在各种生物过程中的作用的利器。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | ¥186153.00 | ||
强力霉素可能会通过与 30S 核糖体亚基结合来下调表皮生长因子,从而导致蛋白质合成减少,包括 MMP-28 的关键转录因子。 | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | ¥699.00 ¥1038.00 ¥2990.00 ¥4614.00 ¥7017.00 | 6 | |
四环素可能会阻碍氨基酰-tRNA 附着到 mRNA 核糖体复合物上,从而破坏 Epilysin 的生成,而 mRNA 核糖体复合物对 MMP-28 的合成至关重要。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA 可能会通过激活蛋白激酶 C 来降低 Epilysin 的水平,蛋白激酶 C 随后会改变负责 MMP-28 表达的转录因子的磷酸化状态。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
视黄酸可能通过视黄酸受体抑制表皮生长因子的表达,视黄酸受体可与 MMP-28 基因的启动子区域结合并抑制其转录物。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | ¥857.00 ¥925.00 ¥4140.00 | 36 | |
地塞米松可通过激活糖皮质激素受体抑制表皮生长因子,糖皮质激素受体可与 MMP-28 基因上的糖皮质激素反应元件结合,抑制其转录物。 | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | ¥1523.00 | 2 | |
阿仑膦酸可通过抑制二磷酸法尼酯合酶来减少成骨细胞中表皮素的产生,进而可降低包括 MMP-28 在内的各种 MMP 的表达。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
表没食子儿茶素没食子酸酯可能通过抑制AP-1的DNA结合活性来抑制Epilysin的转录活性,而AP-1是一种参与MMP-28基因表达的转录因子。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素可能通过抑制 NF-kB 的活化来下调 Epilysin 的表达,NF-kB 是一种转录因子,可促进包括 MMP-28 在内的多种 MMP 的表达。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
白藜芦醇可以通过抑制 STAT3(一种已知会增强 MMP-28 表达的转录因子)的活化来降低表皮生长因子的水平。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 可通过抑制 JNK 有效降低 Epilysin 的表达,而 JNK 参与了控制 MMP-28 转录物的信号通路。 |