表皮型 12-脂氧合酶(12-LO)抑制剂包括各种化学实体,专门用于调节 12-LO 酶的活性,这种酶主要存在于血小板、白细胞和皮肤表皮层。这种酶是花生四烯酸(AA)(一种多不饱和脂肪酸)代谢过程中不可或缺的物质,可将其转化为各种羟基染料四烯酸(HETE)和白三烯(一种重要的生物活性脂质)。这种酶在这些生物合成途径中的细致参与突出表明了它在生理和生化级联中的重要作用,尤其是与炎症过程和免疫反应相关的作用。以这种酶为靶点的抑制剂通常要经过合成,以实现选择性和特异性,从而减少脱靶效应,提高抑制酶活性的效果。
这些抑制剂可不同程度地与酶结合,以挫败其功能。从结构上看,它们可以是黄酮类等天然衍生物,也可以是合成分子,每种抑制剂的结构都能有效地与酶的活性位点或异构区相互作用,从而抑制其催化活性。这些抑制剂采用的常见机制包括竞争性抑制和非竞争性抑制,前者是指抑制剂与天然底物(花生四烯酸)竞争结合到酶的活性位点;后者是指结合发生在与活性位点不同的位点,改变酶的构象,从而改变酶的功能。它们的化学结构和作用机制多种多样,因此可以采用细致入微的方法来调节 12-LO 的活性,这反映了这些分子的设计和合成策略与生物化学和分子方面的考虑相一致。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥350.00 ¥463.00 ¥1794.00 ¥3227.00 | 12 | |
黄芩素通过与酶的活性位点相互作用,直接抑制 12-LO 的活性,减少 12-HETE 和其他代谢物的产生。 | ||||||
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | ¥485.00 ¥2347.00 | 7 | |
Esculetin 通过螯合活性位点中的必需铁来抑制 12-LO 的活性,而活性位点是酶催化作用所必需的。 | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | ¥1207.00 ¥4242.00 ¥24222.00 | 3 | |
NDGA 是 12-LO 的竞争性抑制剂,能与酶的活性位点结合,减少花生四烯酸代谢为相应的过氧化二辛四烯酸(HPETE)的过程。 | ||||||
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | ¥350.00 ¥688.00 | 1 | |
咖啡酸通过与 12-LO 的活性位点相互作用来抑制 12-LO,从而阻止花生四烯酸转化为炎症介质。 | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | ¥1286.00 ¥2538.00 | 12 | |
棉酚通过与酶的活性位点结合来抑制 12-LO 的活性,阻止花生四烯酸代谢为促炎介质。 | ||||||
2-TEDC | 132465-10-2 | sc-203772 sc-203772A | 10 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥6047.00 | 1 | |
2-TEDC(2-碲二苯甲酸)可抑制 12-LO 的活性,阻止花生四烯酸转化为 12-HETE 和其他炎症介质。 |