EPHX2 抑制因子

常见的 EPHX2 抑制剂包括但不限于布洛芬赖氨酸 CAS 57469-77-9、BMS-708163 CAS 1146699-66-2 和 VER 155008。

EPHX2抑制剂是一类化合物，可靶向并抑制环氧化物水解酶2（可溶性环氧化物水解酶，sEH）的活性。sEH酶参与脂质信号分子的代谢，特别是将环氧二十碳三烯酸（EET）转化为相应的二醇，即二羟基二十碳三烯酸（DHET）。这种生化反应改变了EETs的生物活性，而EETs在炎症、血管舒张和细胞信号传导等众多生理过程中发挥着作用。EPHX2抑制剂通过与sEH的活性位点结合发挥作用，从而阻止其酶活性并导致EETs的积累。抑制sEH后，EETs水平升高，会影响各种细胞通路和调节机制，从而影响这些生物活性脂质在不同组织中的平衡。从结构上看，EPHX2抑制剂种类繁多，许多合成和天然化合物都表现出抑制活性。这些化合物通常含有促进其与sEH疏水口袋结合的基序，并与其活性位点内的关键残基相互作用。抑制剂通常设计为小分子，能够有效进入并结合到酶中，并通过结构修饰来增强其特异性、效力和代谢稳定性。EPHX2抑制剂中常见的化学骨架包括尿素、氨基甲酸酯和酰胺衍生物，这些物质与酶的催化位点形成强相互作用。由于这些化合物的结构多样，它们的物理化学性质可能会有很大差异，从而影响其溶解度、膜渗透性和整体药代动力学特征。对EPHX2抑制剂的研究为脂质信号传导的调控以及sEH在生理过程中的更广泛作用提供了宝贵的见解。